ROCK

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S1049 Y-27632 2HCl 14 mg/mL 64 mg/mL <1 mg/mL
S1459 Thiazovivin <1 mg/mL 15 mg/mL <1 mg/mL
S1573 Fasudil (HA-1077) HCl 65 mg/mL 5 mg/mL <1 mg/mL
S1474 GSK429286A <1 mg/mL 87 mg/mL 4 mg/mL
S7195 RKI-1447 <1 mg/mL 65 mg/mL <1 mg/mL
S8489 GSK180736A (GSK180736) <1 mg/mL 73 mg/mL 3 mg/mL
S8208 Hydroxyfasudil (HA-1100) HCl 60 mg/mL 68 mg/mL <1 mg/mL
S8448 ZINC00881524 (ROCK inhibitor) <1 mg/mL 76 mg/mL 3 mg/mL
S7935 Y-39983 HCl 63 mg/mL 63 mg/mL 8 mg/mL
S8226 Netarsudil (AR-13324) 2HCl 54 mg/mL 20 mg/mL 2 mg/mL
S7687 GSK269962 HCl <1 mg/mL 100 mg/mL 6 mg/mL
S7936 KD025 (SLx-2119) <1 mg/mL 90 mg/mL <1 mg/mL
S7995 Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate 79 mg/mL 26 mg/mL 5 mg/mL
S7563 AT13148 <1 mg/mL 62 mg/mL <1 mg/mL

亜型選択性的な製品

製品コード 製品説明 文献中の引用 お客様のフィードバック
S1049

Y-27632 2HCl

Y-27632 2HClは一種の選択性的なROCK1 (p160ROCK)阻害剤で、無細胞試験でKi値が140 nMですが、ROCK1に作用する選択性は他のキナーゼ(PKC、cAMP依頼性タンパク質キナーゼ、,MLCKとPAKを含める)に作用する選択性より200倍以上が高くなります。

S1459

Thiazovivin

Thiazovivinは一種の新たなROCK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.5μMですが、単細胞が分裂した後、hESCの生存を促進します。

S1573

Fasudil (HA-1077) HCl

Fasudil (HA-1077) HClは一種の有効なROCK-II、PKA、PKG、PKCとMLCK阻害剤で、無細胞試験でKi値が0.33μM、1.6μM、1.6μM、3.3μMと36μMにそれぞれ分かれることです。

S1474

GSK429286A

GSK429286Aは一種の選択性的なROCK1とROCK2阻害剤で、IC50値が14nMと63nMに分かれることです。

S7195

RKI-1447

RKI-1447は一種の有効なROCK1とROCK2阻害剤で、このIC50値が14.5nMと6.2nMに分かれることですが、抗侵入と抗腫瘍の活性を持っています。

S8489

GSK180736A (GSK180736)

S8208

Hydroxyfasudil (HA-1100) HCl

S8448

ZINC00881524 (ROCK inhibitor)

ZINC00881524は一種のROCK阻害剤です。

S7935

Y-39983 HCl

Y-39983は一種の選択性的なROCK阻害剤で、このIC50値が3.6nMです。

S8226

Netarsudil (AR-13324) 2HCl

Netarsudil (AR-13324)は一種のROCK阻害剤で、このKi値が0.2-10.3 nMですが、今は、緑内障と高眼圧症を治療する臨床試験にあります。

S7687

GSK269962 HCl

GSK269962は一種の選択性的なROCK阻害剤で、ROCK1とROCK2に作用する時のIC50値が1.6nMと4nMに分かれることです。

S7936

KD025 (SLx-2119)

KD025 (SLx-2119)は一種の経口可能で、選択性的なROCK2阻害剤で、IC50値とKi値が60nMと41nMに分かれることです。臨床2期。

S7995

Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate

Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrateは1種の有効な ROCK 阻害剤です。ROCK1 と ROCK2に作用するIC50値は51 nM と 19 nMそれぞれに分かれます。Ripasudil (K-115)は緑内障と高眼圧症の治療に使います。

S7563

AT13148

AT13148は一種ATP競争性的で、多AGCキナーゼ経口阻害剤で、Akt1/2/3、p70S6K、PKAとROCKI/IIに作用する時のIC50値が38 nM/402 nM/50 nM、8 nM、3 nMと6 nM/4 nMにそれぞれ分かれることです。臨床1期。

製品コード 製品説明 文献中の引用 お客様のフィードバック
S1049

Y-27632 2HCl

Y-27632 2HClは一種の選択性的なROCK1 (p160ROCK)阻害剤で、無細胞試験でKi値が140 nMですが、ROCK1に作用する選択性は他のキナーゼ(PKC、cAMP依頼性タンパク質キナーゼ、,MLCKとPAKを含める)に作用する選択性より200倍以上が高くなります。

S1459

Thiazovivin

Thiazovivinは一種の新たなROCK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.5μMですが、単細胞が分裂した後、hESCの生存を促進します。

S1573

Fasudil (HA-1077) HCl

Fasudil (HA-1077) HClは一種の有効なROCK-II、PKA、PKG、PKCとMLCK阻害剤で、無細胞試験でKi値が0.33μM、1.6μM、1.6μM、3.3μMと36μMにそれぞれ分かれることです。

S1474

GSK429286A

GSK429286Aは一種の選択性的なROCK1とROCK2阻害剤で、IC50値が14nMと63nMに分かれることです。

S7195

RKI-1447

RKI-1447は一種の有効なROCK1とROCK2阻害剤で、このIC50値が14.5nMと6.2nMに分かれることですが、抗侵入と抗腫瘍の活性を持っています。

S8489

GSK180736A (GSK180736)

S8208

Hydroxyfasudil (HA-1100) HCl

S8448

ZINC00881524 (ROCK inhibitor)

ZINC00881524は一種のROCK阻害剤です。

S7935

Y-39983 HCl

Y-39983は一種の選択性的なROCK阻害剤で、このIC50値が3.6nMです。

S8226

Netarsudil (AR-13324) 2HCl

Netarsudil (AR-13324)は一種のROCK阻害剤で、このKi値が0.2-10.3 nMですが、今は、緑内障と高眼圧症を治療する臨床試験にあります。

S7687

GSK269962 HCl

GSK269962は一種の選択性的なROCK阻害剤で、ROCK1とROCK2に作用する時のIC50値が1.6nMと4nMに分かれることです。

S7936

KD025 (SLx-2119)

KD025 (SLx-2119)は一種の経口可能で、選択性的なROCK2阻害剤で、IC50値とKi値が60nMと41nMに分かれることです。臨床2期。

S7995

Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate

Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrateは1種の有効な ROCK 阻害剤です。ROCK1 と ROCK2に作用するIC50値は51 nM と 19 nMそれぞれに分かれます。Ripasudil (K-115)は緑内障と高眼圧症の治療に使います。

S7563

AT13148

AT13148は一種ATP競争性的で、多AGCキナーゼ経口阻害剤で、Akt1/2/3、p70S6K、PKAとROCKI/IIに作用する時のIC50値が38 nM/402 nM/50 nM、8 nM、3 nMと6 nM/4 nMにそれぞれ分かれることです。臨床1期。

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