AP26113-analog (ALK-IN-1)

製品コードS7000 バッチS700002

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent

化学式

C₂₆H₃₄ClN₆O₂P

分子量

529.01

CAS No.

1197958-12-5

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

106 mg/mL (200.37 mM)

Ethanol

106 mg/mL (200.37 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension

NMP 1 PEG 300 (10 2 90, v 3 v)

10.0mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 mg of this product to 1 ml of 1 ml NMP+PEG 300 (10+90, v+v) clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	AP26113-analog (ALK-IN-1) is an analog of AP26113 which is a potent and selective ALK inhibitor. It is also an inhibitor of EGFR.
in vitro	Brigatinib and AP26113-analog have similar potency against the triple-mutant EGFR with IC50 values of <100 nM. AP26113-analog suppresses phosphorylation of EGFR and its downstream signalling pathway in cells expressing all types of EGFR mutations^[2].

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	Ba/F3 cells
	濃度	0.3 nM to 10 μM
	反応時間	72 h
	実験の流れ	Three-day cell viability assays are carried out by plating 2,000, 1,500 and 2,000 cells per well of Ba/F3, PC9 or MGH121, respectively, into black transparent-bottom 96-well plates. On the same day for Ba/F3 cells and the following day for PC9 and MGH121 cells, the cells are treated with each TKI across a 10-dose range from 0.3 nM to 10 μM. After 72 h of drug treatment, cell viability is measured using the CellTiter-Glo assay.

参考

カスタマーフィードバック

: , , Clin Cancer Res,2015, 21(1):166-74.

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Cabozantinib Overcomes Crizotinib Resistance in ROS1 Fusion–Positive Cancer [Katayama R, et al. Clin Cancer Res, 2015, 21(1):166-74]	PubMed: 25351743
Two novel ALK mutations mediate acquired resistance to the next-generation ALK inhibitor alectinib [ Clin Cancer Res, 2014, 20(22):5686-96]	PubMed: 25228534
Two Novel ALK Mutations Mediate Acquired Resistance to the Next-Generation ALK Inhibitor Alectinib [Katayama R, et al. Clin Cancer Res, 2014, 20(22):5686-96]	PubMed: 25228534
A New Human Lung Adenocarcinoma Cell Line Harboring the EML4-ALK Fusion Gene [Isozaki H, et al. Jpn J Clin Oncol, 2014, 44(10):963-8]	PubMed: 25170107
Establishment and Characterization of a Singaporean Chinese Lung Adenocarcinoma Cell Line with Four Copies of the Epidermal Growth Factor Receptor Gene [Choong ML, et al. Biores Open Access, 2014, 3(4):176-82]

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。