ASP3026

製品コードS8054 バッチS805401

印刷

化学情報

Chemical Structure Synonyms N/A Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent
化学式

C29H40N8O3S
分子量 580.74 CAS No. 1097917-15-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 14 mg/mL (24.1 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 ASP3026 is a novel and selective inhibitor for ALK with IC50 of 3.5 nM. Phase 1.
in vitro ASP3026 shows more selective ALK inhibition in a Tyr-kinase panel than PF02341066. ASP3026 inhibits the growth of NCI-H2228, a human NSCLC tumor cell line endogenously expressing EML4-ALK variant 3, with an IC50 value of 64.8 nM. [1]
in vivo ASP3026, administered to mice bearing subcutaneous NCI-H2228 tumor xenografts as twice daily oral dosing for 14 days, induces dose dependent anti-tumor effects starting at 1 mg/kg with strong regression at 10, 30 and 100 mg/kg. [1]
特徴 ALK-selective inhibitor that has been tested in Phase I clinical trials for treatment of solid tumors and B-cell lymphoma.

プロトコル(参考用のみ)

動物実験 動物モデル Mice bearing subcutaneous NCI-H2228 tumor xenografts
投薬量 ~100 mg/kg twice daily.
投与方法 p.o.

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

NGPF2 triggers synaptic scaling up through ALK-LIMK-cofilin-mediated mechanisms [ Cell Rep, 2021, 36(7):109515] PubMed: 34407403
Activation of IGF-1R pathway and NPM-ALK G1269A mutation confer resistance to crizotinib treatment in NPM-ALK positive lymphoma. [ Invest New Drugs, 2019, 10.1007/s10637-019-00802-7] PubMed: 31177400
ALK Inhibitor Response in Melanomas Expressing EML4-ALK Fusions and Alternate ALK Isoforms [ Mol Cancer Ther, 2018, 17(1):222-231] PubMed: 29054983
ALK Inhibitor Response in Melanomas Expressing EML4-ALK Fusions and Alternate ALK Isoforms. [ Mol Cancer Ther, 2018, 17(1):222-231] PubMed: 29054983

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。