Branebrutinib (BMS-986195)

製品コードS8832 バッチS883201

化学情報

	Synonyms	N/A	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder
	化学式	C₂₀H₂₃FN₄O₂
	分子量	370.42	CAS No.	1912445-55-6
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	74 mg/mL (199.77 mM)
		Ethanol	38 mg/mL (102.58 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Branebrutinib (BMS-986195) is a potent inhibitor of BTK with IC50 values of 0.1 nM, 0.9 nM, 1.5 nM, 5 nM for BTK, TEC, BMX, TXK, respectively.
in vitro	In human whole blood assays, BMS-986195 potently inhibited BCR-stimulated expression of CD69 on B cells with an IC50 of 11 nM. BMS-986195 is highly selective, providing >5,000-fold selectivity for BTK over 240 kinases with only the 4 related Tec family kinases demonstrating less than 5000-fold selectivity (9 - 1,000-fold)^[1].
in vivo	In multi-species pharmacokinetic studies, the absolute oral bioavailability of BMS-986195 is 100% in mice, 74% in rats, 46% in cynomolgus monkeys, and 81% in dogs. The total body plasma clearance of BMS-986195 is low in all species. The steadystate volume of distribution observed is greater than the plasma volume but less than the total body water, indicative of extravascular distribution, in spite of the high protein binding (free fraction: 0.2-1.2%). Brain penetration is very low in mice, rats, and dogs (<5% of plasma concentration). Both the plasma T_1/2 (i.v.) and Tmax (p.o.) values were short across species (0.46-4.3 h and 0.58-1.0 h, respectively）^[1].

プロトコル(参考用のみ)

動物実験	動物モデル	NZB/W lupus-prone mouse model
	投薬量	0.2, 0.5, and 1.5 mg/kg
	投与方法	by oral gavage

参考

[1] Watterson SH, et al. J Med Chem. 2019, 62(7):3228-3250.

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Assessment of the effects of Syk and BTK inhibitors on GPVI-mediated platelet signaling and function [ Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915]	PubMed: 33689480
Effects of Inhibitors against Syk-BTK-PI3K Signaling on Platelet Function [ ScholarsArchive@OSU, 2020, 51]	PubMed: N/A
Effects of Inhibitors against Syk-BTK-PI3K Signaling on Platelet Function [ ScholarsArchive@OSU, 2020, None]	PubMed: None

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。