BRD73954

製品コードS7726 バッチS772601

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化学情報

 Chemical Structure Synonyms N/A Storage
(From the date of receipt)
3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent
化学式

C16H16N2O3

分子量 284.31 CAS No. 1440209-96-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 56 mg/mL (196.96 mM)
Ethanol 9 mg/mL warmed with 50ºC water bath (31.65 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液(一定の濃度)を調合する

生物活性

製品説明 BRD73954 is a potent and selective HDAC inhibitor with IC50 of 36 nM and 120 nM for HDAC6 and HDAC8, respectively.
in vitro As compared to the other class I and II histone deacetylases (HDACs) (HDAC1, 12 μM; HDAC2, 9 μM; HDAC3, 23μM; HDAC4, >33 μM; HDAC5, >33 μM; HDAC7, 13 μM; HDAC8, 120 nM; HDAC9, >33 μM), BRD73954 maintains excellent selectivity toward HDAC6 and HDAC8 with IC50 of 36 nM and 120 nM, respectively. Treatment with BRD73954 results in a robust increase in α -tubulin acetylation. [1]

プロトコル(参考用のみ)

キナーゼアッセイ HDAC inhibition assay
Purified HDACs are incubated with 2 µM carboxyfluorescein(FAM)-labeled acetylated or trifluoroacetylated peptide substrate and test compound for 60 min at room temperature, in HDAC assay buffer that contained 50 mM HEPES (pH 7.4), 100 mM KCl, 0.01% BSA and 0.001% Tween-20. Reactions are terminated by the addition of the known pan HDAC inhibitor LBH-589 with a final concentration of 1.5 µM. Substrate and product are separated electrophoretically and fluorescence intensity in the substrate and product peaks is determined and analyzed by Labchip EZ Reader. IC50 values are automatically calculated by Origion8 using 4 Parameter Logistic Model. The percent inhibition is plotted against the compound concentration, and the IC50 values are automatically fitted by Genedata Screener software using 4-parameter logistic dose response model.

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。