EPZ015666 (GSK3235025)

製品コードS7748 バッチS774802

化学情報

	Synonyms		Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder 1 years -80°C in solvent
	化学式	C₂₀H₂₅N₅O₃
	分子量	383.44	CAS No.	1616391-65-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	76 mg/mL warmed with 50ºC water bath (198.2 mM)
		Ethanol	67 mg/mL warmed with 50ºC water bath (174.73 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	EPZ015666 (GSK3235025) is a potent, selective and orally bioavailable PRMT5 inhibitor with K_i of 5 nM, >20,000-fold selectivity over other PMTs.
in vitro	EPZ015666 shows potent cellular activity that blocks symmetric dimethylation of SmD3 and inhibit proliferation of MCL cell lines (Z-138, Granta-519, Maver-1, Mino, and Jeko-1) with IC50 of 96-904 nM. ^[1]
in vivo	EPZ015666 (200 mg/kg, p.o.) displays robust anti-tumor activity in MCL xenograft animal models. ^[1]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	MCL cell lines (Z-138, Granta-519, Maver-1, Mino, and Jeko-1)
	濃度	5 μM
	反応時間	12 days
	実験の流れ	--
動物実験	動物モデル	MCL (Z-138, and Maver-1) xenograft models
	投薬量	200 mg/kg BID
	投与方法	p.o.

参考

[1] Chan-Penebre E, et, al. Nat Chem Biol. 2015 Jun;11(6):432-7.

カスタマーフィードバック

: Data from [Data independently produced by , , J Cell Mol Med, 2016, 1-10.]

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Genome-wide mapping of cancer dependency genes and genetic modifiers of chemotherapy in high-risk hepatoblastoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):4003]	PubMed: 37414763
FACS-based genome-wide CRISPR screens define key regulators of DNA damage signaling pathways [ Mol Cell, 2023, 83(15):2810-2828.e6]	PubMed: 37541219
PRMT blockade induces defective DNA replication stress response and synergizes with PARP inhibition [ Cell Rep Med, 2023, 4(12):101326]	PubMed: 38118413
Inhibition of histone methyltransferase PRMT5 attenuates cisplatin-induced hearing loss through the PI3K/Akt-mediated mitochondrial apoptotic pathway [ J Pharm Anal, 2023, 13(6):590-602]	PubMed: 37440906
(S)-2-(Cyclobutylamino)-N-(3-(3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-2-hydroxypropyl)isonicotinamide Attenuates RANKL-Induced Osteoclast Differentiation by Inhibiting NF-κB Nuclear Translocation [ Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4327]	PubMed: 36901758
SHARPIN Enhances Ferroptosis in Synovial Sarcoma Cells via NF-κB- and PRMT5-Mediated PGC1α Reduction [ Cancers (Basel), 2023, 15(13)3484]	PubMed: 37444594
PRMT5/FGFR3/AKT Signaling Axis Facilitates Lung Cancer Cell Metastasis [ Technology in Cancer Research & Treatment, 2023, 10.1177/15330338231161139]	PubMed: None
PRMT5/FGFR3/AKT Signaling Axis Facilitates Lung Cancer Cell Metastasis [ Technol Cancer Res Treat, 2023, 22:15330338231161139]	PubMed: 36927233
The Spliceosome: A New Therapeutic Target in Chronic Myeloid Leukaemia [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4695]	PubMed: 36230624
PRMT5 Promotes Cyclin E1 and Cell Cycle Progression in CD4 Th1 Cells and Correlates With EAE Severity [ Front Immunol, 2021, 12:695947]	PubMed: 34168658

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。