GNE-317

製品コードS7798 バッチS779802

化学情報

	Synonyms	N/A	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder 1 years -80°C in solvent
	化学式	C₁₉H₂₂N₆O₃S
	分子量	414.48	CAS No.	1394076-92-6
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	21 mg/mL warmed with 50ºC water bath (50.66 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	GNE-317 is a potent, brain-penetrant PI3K inhibitor.
in vitro	GNE-317 is not a substrate of P-gp or BCRP transporter in transfected Madin-Darby canine kidney (MDCK) cells. Binding of GNE-317 to plasma proteins exhibits a free fraction of 14.9 % in mouse plasma, and binding to brain tissues is higher, with a free fraction of 5.4%. GNE-317 shows cytostasis but no cell death to U87 cells.^[1]
in vivo	GNE-317 (40 mg/kg, p.o.) markedly inhibits the PI3K pathway in mouse brain, causing 40% to 90% suppression of the pAkt and pS6 signals up to 6-hour postdose. GNE-317 (40 mg/kg, p.o.) is efﬁcacious in the U87 and GS2 orthotopic models, achieving tumor growth inhibition of 90% and 50%, respectively. In the GBM10 tumor model, GNE-317 (30 mg/kg, p.o.; 40 mg/kg the ﬁrst 2 weeks) extends the survival of mice from a median of 55.5 to 75 days.^[1]

プロトコル(参考用のみ)

動物実験	動物モデル	U87 and GS2 orthotopic tumor-bearing mice
	投薬量	40 mg/kg
	投与方法	p.o.

参考

[1] Salphati L, et al. Clin Cancer Res. 2012, 18(22):6239-6248

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

APOE4/4 is linked to damaging lipid droplets in Alzheimer's disease microglia [ Nature, 2024, 628(8006):154-161.]	PubMed: 38480892
APOE4/4 is linked to damaging lipid droplets in Alzheimer's microglia [ bioRxiv, 2023, 2023.07.21.549930]	PubMed: 37546938
APOE4/4 is linked to damaging lipid droplets in Alzheimer's microglia [ bioRxiv, 2023, 2023.07.21.549930]	PubMed: 37546938

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。