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Synonyms | N/A | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder 1 years -80°C in solvent |
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化学式 | C20H21NO4S |
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分子量 | 371.45 | CAS No. | 1619994-68-1 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 74 mg/mL warmed with 50ºC water bath (199.21 mM) | |
Ethanol | 7 mg/mL warmed with 50ºC water bath (18.84 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | GSK2801 is a selective bromodomains BAZ2A/B inhibitor with KD of 257 nM and 136 nM, respectively. |
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in vitro | In U2OS cells transfected with mutant BAZ2A (N1873F), GSK2801 (1 μM) accelerates FRAP half-recovery time by displacing BAZ2A from chromatin. [1] |
in vivo | In male CD1 mice, GSK2801 (30 mg/kg, p.o. and i.p.) has reasonable in vivo exposure after oral dosing, modest clearance, and reasonable plasma stability. [1] |
動物実験 | 動物モデル | Male CD1 mice |
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投薬量 | 30 mg/kg | |
投与方法 | i.p., p.o. |
GSK2801 Reverses Paclitaxel Resistance in Anaplastic Thyroid Cancer Cell Lines through MYCN Downregulation [ Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5993] | PubMed: 36983070 |
Impaired T cell proliferation by ex vivo BET-inhibition impedes adoptive immunotherapy in a murine melanoma model. [ Epigenetics, 2019, 10.1080/15592294.2019.1656156] | PubMed: 31423932 |
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] | PubMed: 30135193 |
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人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。
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