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Synonyms | N/A | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder | |
化学式 | C22H24N6OS |
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分子量 | 420.53 | CAS No. | 2170137-61-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 1 mg/mL (2.37 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | GSK3685032 is a non-time-dependent, highly selective enzymatic inhibitor of DNA methyltransferase (DNMT1) with IC50 of 0.036 μM, and over 2500-fold more selective than DNMT3A/3L and DNMT3B/3L. |
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in vitro | GSK3685032 engages DNMT1 specifically in both biochemical and cellular contexts, and its selective inhibition of DNMT1 slows cancer cell growth. GSK3685032 also induces DNA hypomethylation and gene activation.[1] |
in vivo | In mice, GSK3685032 exhibits low clearance, a moderate volume of distribution, and a blood half-life >1.8 h with dose-proportional exposure from 1 to 45 mg/kg, higher doses of GSK3685032 show reductions in neutrophils and red blood cells, these doses showing markedly greater DNA hypomethylation and tumor growth inhibition/regression.[1] |
細胞アッセイ | 細胞株 | Cell-free assays |
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濃度 | 0.23 μM | |
反応時間 | ||
実験の流れ | ||
動物実験 | 動物モデル | Male C57/BL6 mice |
投薬量 | 2 mg/kg | |
投与方法 | s.c. |
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UHRF1 is a mediator of KRAS driven oncogenesis in lung adenocarcinoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):3966] | PubMed: 37407562 |
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