HJC0350

製品コードS7500 バッチS750001

化学情報

	Synonyms	N/A	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder 1 years -80°C in solvent
	化学式	C₁₅H₁₉NO₂S
	分子量	277.38	CAS No.	885434-70-8
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	52 mg/mL warmed with 50ºC water bath (187.46 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	HJC0350 is a potent and selective EPAC2 inhibitor with IC50 of 0.3 μM, exhibiting no inhibition on Epac1.
in vitro	HJC0350 selectively blocks cAMP-induced EPAC2 activation but do not inhibit cAMP-mediated PKA activation. In HEK293/EPAC2-FL cells, HJC0350 also inhibits 007-AM mediated cellular activation of EPAC2. ^[1]

プロトコル(参考用のみ)

キナーゼアッセイ	EPAC activity assay
キナーゼアッセイ	Measurement of in vitro guanine nucleotide exchange factor (GEF) activity of EPAC is adapted from a well known fluorescence-based assay using a fluorescent guanine nucleotide analog, and used as a functional confirmation assay for the compounds identified from primary screen. Briefly, 0.2 µM of Rap1B (1-167) loaded with the fluorescent GDP analog (Mant-GDP), is incubated with EPAC in 50 mM Tris buffer pH 7.5, containing 50 mM NaCl, 5 mM MgCl₂, 1 mM DTT and a 100-fold molar excess of unlabeled GDP (20 µM) in the presence of 25 µM tested compound and 25 µM cAMP. Exchange of Mant-GDP by GDP is measured as a decrease in fluorescence intensity over time using a FluoroMax-3 spectrofluorometer with excitation/ emission wavelengths set at 366/450 nm. Typically, decay in the fluorescence intensity is recorded over a time course of 6000 s with data points taken every 60 s.

参考

[1] Chen H, et al. J Med Chem. 2013, 56(3), 952-962.

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

IFN-stimulated P2Y13 protects mice from viral infection by suppressing the cAMP/EPAC1 signaling pathway. [ J Mol Cell Biol, 2019, 11(5):395-407]	PubMed: 30137373

IFN-stimulated P2Y13 protects mice from viral infection by suppressing the cAMP/EPAC1 signaling pathway. [ J Mol Cell Biol, 2019, 11(5):395-407]

PubMed: 30137373

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。