Homo-PROTAC cereblon degrader 1

製品コードS2881 バッチS288101

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化学情報

Chemical Structure Synonyms OUN20985 Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
化学式

C32H32N6O10
分子量 660.63 CAS No. 2244520-98-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (151.37 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) is a potent and efficient cereblon (CRBN) degrader with minimal effects on IKZF1 and IKZF3.
in vitro

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985), a highly potent and efficient Cereblon (CRBN) degrader with only minimal effects on pomalidomide neosubstrates IKZF1 and IKZF3, has no effects on proliferation of different cell lines, prevents pomalidomide-induced degradation of IKZF1 and IKZF3, and antagonizes the effects of pomalidomide on multiple myeloma cellslidomide resistance in different multiple myeloma cells.[1]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 Multiple myeloma cell line NCI-H929, MM1S, HEK293T
濃度 0.1 µM
反応時間 3 h
実験の流れ

HEK293T cells were transfected with a FLAG-CRBN-expressing plasmid. Forty-eight hours after transfection, cells were treated with DMSO or compound 15a for 3 h. Cells were then washed twice with ice-cold phosphate-buffered saline (PBS), lysed under denaturing conditions using 2% sodium dodecyl sulfate  (SDS)-containing lysis buffer, and boiled for 10 min at 95 ℃. The SDS was diluted via the addition of 10×IP lysis buffer (Pierce) containing HALT Protease and Phosphatase Inhibitor Cocktail, MG132 (10 μM), and PR619 (50 nM) and incubated at 4 ℃ for 30 min. Immunoprecipitation was performed using anti-FLAG M2 Affinity Gel according to the manufacturer's protocol, and protein was eluted with FLAG peptide. CRBN was detected by a FLAG-specific antibody, and ubiquitinated CRBN by the FK2 antibody.

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Cereblon regulates NK cell cytotoxicity and migration via Rac1 activation [ Eur J Immunol, 2021, 10.1002/eji.202149269] PubMed: 34392531

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。