Darovasertib (LXS-196)

製品コードS6723 バッチS672304

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化学情報

Synonyms

IDE-196

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₂₂H₂₃F₃N₈O

分子量

472.47

CAS No.

1874276-76-2

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

94 mg/mL (198.95 mM)

Ethanol

47 mg/mL (99.47 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	4.7mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil	1.6mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Darovasertib (LXS-196, IDE-196) is a selective inhibitor of protein kinase C (PKC).
in vitro	LXS-196 (Darovasertib) is a highly specific PKC inhibitor that resulted in a concentration dependent inhibition of immunoprecipitated LRRK1 kinase activity, with an IC50 of ∼40 nM.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	HEK293 cells
	濃度	∼40 nM
	反応時間	24 h
	実験の流れ	Cells were treated with indicated concentration of the drug for 24 hour.
動物実験	動物モデル	Xenograft mice
	投薬量	15, 30, 75, 150 mg/kg
	投与方法	p.o.

参考

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

High-throughput chemogenetic drug screening reveals PKC-RhoA/PKN as a targetable signaling vulnerability in GNAQ-driven uveal melanoma [ Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101244]	PubMed: 37858338
Extracellular vesicles derived from CD4+ T cells carry DGKK to promote sepsis-induced lung injury by regulating oxidative stress and inflammation [ Cell Mol Biol Lett, 2023, 28(1):24]	PubMed: 36959535
Cooperation of Striatin 3 and MAP4K4 promotes growth and tissue invasion [ Commun Biol, 2022, 5(1):795]	PubMed: 35941177
PKC isoforms activate LRRK1 kinase by phosphorylating conserved residues (Ser1064, Ser1074 and Thr1075) within the CORB GTPase domain [ Biochem J, 2022, 479(18):1941-1965]	PubMed: 36040231

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。