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Synonyms | IRE1-IN-8866 | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder | |
化学式 | C18H19NO7 |
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分子量 | 361.35 | CAS No. | 1338934-59-0 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 3 mg/mL (8.3 mM) | |
Water | ˂1 mg/mL | |||
Ethanol | ˂1 mg/mL | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | MKC8866 (IRE1-IN-8866), a salicylaldehyde analog, is a specific IRE1α RNase inhibitor with IC50 of 0.29 μM for human IRE1α in vitro. |
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in vitro | MKC8866 is optimized and refined from a family of IRE1α-specific endoribonuclease inhibitors obtained from a chemical library screen. MKC8866 effectively represses IRE1α-mediated XBP1 splicing in PCa cells and has favorable pharmacokinetic and pharmacodynamic properties.[1] |
in vivo | MKC8866 is an IRE1α RNase-specific inhibitor molecule that displays significant therapeutic activity in various preclinical models of PCa in vivo. MKC8866 synergizes with clinical PCa drugs in vivo.[1] |
細胞アッセイ | 細胞株 | human PCa cell lines LNCaP and 22Rv1, VCaP cell line, C4-2B cell line |
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濃度 | 0.2-10 μM | |
反応時間 | 0.25-24 h | |
実験の流れ | RNA sequencing. for MKC8866 group, LNCaP cells are treated with either DMSO or 10 μM MKC8866 for 1 day before being induced with 30 nM TG for 3 h. |
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動物実験 | 動物モデル | male nude mice (BALB/c Nu/Nu, 5 weeks of age) |
投薬量 | 200 mg/kg, 300 mg/kg | |
投与方法 | Oral gavage |
EI24 promotes cell adaption to ER stress by coordinating IRE1 signaling and calcium homeostasis [ EMBO Rep, 2022, e51679] | PubMed: 35005829 |
Clusterin is involved in mediating the metabolic function of adipose SIRT1 [ iScience, 2022, 25(1):103709] | PubMed: 35072003 |
Clusterin is involved in mediating the metabolic function of adipose SIRT1 [ iScience, 2022, 25(1):103709] | PubMed: 35072003 |
IRE1α Expedites the Progression of Castration-Resistant Prostate Cancers via the Positive Feedback Loop of IRE1α/IL-6/AR [ Front Oncol, 2021, 11:671141] | PubMed: 34295814 |
長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。
人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。
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