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Synonyms | OPC-31260 | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder 1 years -80°C in solvent |
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化学式 | C27H29N3O2 |
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分子量 | 427.54 | CAS No. | 137975-06-5 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | 4-Methylpyridine | 23 mg/mL warmed with 50ºC water bath (53.79 mM) | |
DMSO | 1 mg/mL (2.33 mM) | |||
Ethanol | 1 mg/mL (2.33 mM) | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | Mozavaptan (OPC-31260) is a novel competitive vasopressin receptor antagonist for both V1 and V2 receptors with IC50 of 1.2 μM and 14 nM, respectively. |
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in vitro | Mozavaptan (OPC-31260) is a nonpeptide, orally effective competitive inhibitor of AVP with a V2:V1 receptor selectivity ratio of 25:1 indicating relative V2 receptor selectivity. [1] Mozavaptan (OPC-31260) inhibits AVP binding to V1 and V2 receptors in a competitive manner. [2] |
in vivo | Mozavaptan (OPC-31260) inhibits the antidiuretic action of exogenously administered AVP in water-loaded, alcohol-anaesthetized rats in a dose-dependent manner. OPC-31260 dose-dependently increases urine flow and decreased urine osmolality after oral administration at doses of 1 to 30 mg/kg in normal conscious rats. [2] |
動物実験 | 動物モデル | Male Sprague-Dawley rats |
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投薬量 | 10, 30, 100μg/kg | |
投与方法 | i.v. |
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Obestatin ameliorates water retention in chronic heart failure by downregulating renal aquaporin 2 through GPR39, V2R and PPARG signaling [ Life Sci, 2019, 10.1016/j.lfs.2019.05.049] | PubMed: 31153818 |
Obestatin Downregulating Aquaporin 2 Plasma Membrane Distribution Through a Short-Term Regulatory Effect [ Am J Med Sci, 2019, 357(3):247-254] | PubMed: 30797506 |
長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。
人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。
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