Mozavaptan

製品コードS2920 バッチS292002

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化学情報

Chemical Structure Synonyms OPC-31260 Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent
化学式

C27H29N3O2
分子量 427.54 CAS No. 137975-06-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 85 mg/mL (198.81 mM)
Ethanol 10 mg/mL (23.38 mM)
Water Insoluble
体内 （毎回新しく調製した物を用意してください）
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W
30.0mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 Mozavaptan (OPC-31260) is a novel competitive vasopressin receptor antagonist for both V1 and V2 receptors with IC50 of 1.2 μM and 14 nM, respectively.
in vitro Mozavaptan (OPC-31260) is a nonpeptide, orally effective competitive inhibitor of AVP with a V2:V1 receptor selectivity ratio of 25:1 indicating relative V2 receptor selectivity. [1] Mozavaptan (OPC-31260) inhibits AVP binding to V1 and V2 receptors in a competitive manner. [2]
in vivo Mozavaptan (OPC-31260) inhibits the antidiuretic action of exogenously administered AVP in water-loaded, alcohol-anaesthetized rats in a dose-dependent manner. OPC-31260 dose-dependently increases urine flow and decreased urine osmolality after oral administration at doses of 1 to 30 mg/kg in normal conscious rats. [2]

プロトコル(参考用のみ)

動物実験 動物モデル Male Sprague-Dawley rats
投薬量 10, 30, 100μg/kg
投与方法 i.v.

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Obestatin ameliorates water retention in chronic heart failure by downregulating renal aquaporin 2 through GPR39, V2R and PPARG signaling [ Life Sci, 2019, 10.1016/j.lfs.2019.05.049] PubMed: 31153818
Obestatin Downregulating Aquaporin 2 Plasma Membrane Distribution Through a Short-Term Regulatory Effect [ Am J Med Sci, 2019, 357(3):247-254] PubMed: 30797506

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。