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Synonyms | ARRY-614 | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder 1 years -80°C in solvent |
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化学式 | C31H33FN6O3 |
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分子量 | 556.63 | CAS No. | 945614-12-0 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (179.65 mM) | |
Ethanol | 100 mg/mL (179.65 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | Pexmetinib is a potent, orally bioavailable, dual p38 MAPK/Tie-2 inhibitor with IC50 of 4 nM/18 nM in a HEK-293 cell line. Phase 1. |
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in vitro | In HeLa cells, Pexmetinib inhibits phospho-HSP27 with IC50 of 2 nM. In isolated PBMCs and human whole blood cells, Pexmetinib inhibits LPS-Induced TNFα with IC50 of 4.5 nM and 313 nM, respectively. [1] |
in vivo | In male Swiss Webster mice, Pexmetinib (30 mg/kg, p.o.) inhibits the production of the proinfl ammatory cytokines TNFα and IL6 in response to lipopolysaccharide (LPS) or staphyloccus enterotoxin A. In established RPMI 8226 xenografts, ARRY-614 (25 mg/kg, p.o.) inhibits tumor growth and shows additive activity when combines with thalidomide. In ovarian carcinoma A2780 xenografts, ARRY-614 (30 mg/kg, p.o.) also shows additive tumor growth inhibition activity when combines with Taxol. [1] |
動物実験 | 動物モデル | Male Swiss Webster mice |
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投薬量 | 30 mg/kg | |
投与方法 | p.o. |
Pexmetinib suppresses osteoclast formation and breast cancer induced osteolysis via P38/STAT3 signal pathway [ J Bone Oncol, 2022, 35:100439] | PubMed: 35800294 |
Metastatic colorectal cancer cells maintain the TGFβ program and use TGFBI to fuel angiogenesis [ Theranostics, 2021, 11(4):1626-1640] | PubMed: 33408771 |
MAGI1 inhibits the AMOTL2/p38 stress pathway and prevents luminal breast tumorigenesis [ Sci Rep, 2021, 11(1):5752] | PubMed: 33707576 |
Clinically Advanced p38 Inhibitors Suppress DUX4 Expression in Cellular and Animal Models of Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy. [ J Pharmacol Exp Ther, 2019, 370(2):219-230] | PubMed: 31189728 |
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人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。
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