Pexmetinib

製品コードS7799 バッチS779902

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化学情報

Chemical Structure Synonyms ARRY-614 Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent
化学式

C31H33FN6O3
分子量 556.63 CAS No. 945614-12-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (179.65 mM)
Ethanol 100 mg/mL (179.65 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 Pexmetinib is a potent, orally bioavailable, dual p38 MAPK/Tie-2 inhibitor with IC50 of 4 nM/18 nM in a HEK-293 cell line. Phase 1.
in vitro In HeLa cells, Pexmetinib inhibits phospho-HSP27 with IC50 of 2 nM. In isolated PBMCs and human whole blood cells, Pexmetinib inhibits LPS-Induced TNFα with IC50 of 4.5 nM and 313 nM, respectively. [1]
in vivo In male Swiss Webster mice, Pexmetinib (30 mg/kg, p.o.) inhibits the production of the proinfl ammatory cytokines TNFα and IL6 in response to lipopolysaccharide (LPS) or staphyloccus enterotoxin A. In established RPMI 8226 xenografts, ARRY-614 (25 mg/kg, p.o.) inhibits tumor growth and shows additive activity when combines with thalidomide. In ovarian carcinoma A2780 xenografts, ARRY-614 (30 mg/kg, p.o.) also shows additive tumor growth inhibition activity when combines with Taxol. [1]

プロトコル(参考用のみ)

動物実験 動物モデル Male Swiss Webster mice
投薬量 30 mg/kg
投与方法 p.o.

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Pexmetinib suppresses osteoclast formation and breast cancer induced osteolysis via P38/STAT3 signal pathway [ J Bone Oncol, 2022, 35:100439] PubMed: 35800294
Metastatic colorectal cancer cells maintain the TGFβ program and use TGFBI to fuel angiogenesis [ Theranostics, 2021, 11(4):1626-1640] PubMed: 33408771
MAGI1 inhibits the AMOTL2/p38 stress pathway and prevents luminal breast tumorigenesis [ Sci Rep, 2021, 11(1):5752] PubMed: 33707576
Clinically Advanced p38 Inhibitors Suppress DUX4 Expression in Cellular and Animal Models of Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy. [ J Pharmacol Exp Ther, 2019, 370(2):219-230] PubMed: 31189728

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。