Brepocitinib (PF-06700841)

製品コードS8804 バッチS880401

化学情報

	Synonyms	PF-841	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder
	化学式	C₁₈H₂₁F₂N₇O
	分子量	389.40	CAS No.	1883299-62-4
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	78 mg/mL (200.3 mM)
		Ethanol	78 mg/mL (200.3 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3.
in vivo	The pharmacokinetics of PF-06700841 are studied in Sprague−Dawley rats following intravenous and oral administration (1 and 3 mg/kg respectively) of the tosylate salt, where the compound shows a plasma clearance of 31 mL/min/kg, a volume of distribution of 2.0 L/kg, and oral bioavailability of 83%. Following the 3 mg/kg oral dose, the Cmax is 774 ng/mL and the AUC∞ is 1340 ng·h/mL. The high oral bioavailability indicates high absorption from the gut, consistent with its in vitro passive permeability properties and high solubility^[1].

製品説明

Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3.

in vivo

The pharmacokinetics of PF-06700841 are studied in Sprague−Dawley rats following intravenous and oral administration (1 and 3 mg/kg respectively) of the tosylate salt, where the compound shows a plasma clearance of 31 mL/min/kg, a volume of distribution of 2.0 L/kg, and oral bioavailability of 83%. Following the 3 mg/kg oral dose, the Cmax is 774 ng/mL and the AUC∞ is 1340 ng·h/mL. The high oral bioavailability indicates high absorption from the gut, consistent with its in vitro passive permeability properties and high solubility^[1].

プロトコル(参考用のみ)

動物実験	動物モデル	Rat adjuvant induced arthritis model (8−10 weeks old female Lewis rats)
	投薬量	3, 10, or 30 mg/kg/day
	投与方法	oral administration

参考

[1] Fensome A, et al. J Med Chem. 2018, 61(19):8597-8612.

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Oncogenic KIT Modulates Type I IFN-Mediated Antitumor Immunity in GIST [ Cancer Immunol Res, 2021, 9-5:542-553]	PubMed: 33648985

Oncogenic KIT Modulates Type I IFN-Mediated Antitumor Immunity in GIST [ Cancer Immunol Res, 2021, 9-5:542-553]

PubMed: 33648985

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。