PHTPP

製品コードS8686 バッチS868601

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化学情報

Chemical Structure Synonyms N/A Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent
化学式

C20H11F6N3O
分子量 423.31 CAS No. 805239-56-9
Solubility (25°C)* 体外 Ethanol 84 mg/mL (198.43 mM)
DMSO 50 mg/mL (118.11 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 PHTPP is an ERβ selective antagonist with 36-fold selective for ER βover ERα.
in vitro PHTPP is fully effective as an ERβ antagonist while exhibiting no significant agonism on ERα or Erβ[1]. Treating cells with PHTPP reduces bladder cancer (BCa) cell growth and invasion, as well as MCM5 expression[2].
in vivo PHTPP can inhibit bladder cancer growth and invasion, resulting in better survival rate in carcinogen N-butyl-N-(4-hydroxybutyl) nitrosamine (BBN)-induced BCa mouse model[2].

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 HEK 293 cells
濃度 1 μM and 10 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

HEK 293 cells are incubated in DMEM supplemented with 10% of charcoal-stripped fetal bovine serum for 24 h and then are transfected with Erβ expressing vector (pcDNA3-ERβ), estrogen response element (ERE) firefly luciferase reporter and SV40-driven renilla expressing vector as control for 8 h followed by addition of DMSO, or 10 nM 2,3-bis(4-hydroxyphenyl)-propionitrile (DPN) with different concentrations of PHTPP. After 24 h, cells are lysed with lysis buffer and assayed.
動物実験 動物モデル Female B6 mice
投薬量 10 μl of 10 mM PHTPP per mouse
投与方法 i.p.

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Different Susceptibilities of Human Melanoma Cell Lines to G2/M Blockage and Cell Death Activation in Response to the Estrogen Receptor β agonist LY500307 [ J Cancer, 2022, 13(5):1573-1587] PubMed: 35371312
Kamishoyosan (a Japanese traditional herbal formula), which effectively reduces the aggressive biting behavior of male and female mice, and potential regulation through increase of Tph1, Tph2, and Esr2 mRNA levels [ Brain Res, 2021, 1768:147580] PubMed: 34260963
Bisphenol A induces apoptosis through GPER-dependent activation of the ROS/Ca2+-ASK1-JNK pathway in human granulosa cell line KGN [ Ecotoxicol Environ Saf, 2020, 208:111429] PubMed: 33039870

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。