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Synonyms | CVT-3146, Lexiscan | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder | |
化学式 | C15H18N8O5 |
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分子量 | 390.35 | CAS No. | 313348-27-5 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 78 mg/mL (199.82 mM) | |
Ethanol | 2 mg/mL (5.12 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | Regadenoson (CVT-3146, Lexiscan) is a selective A2A adenosine receptor agonist with coronary vasodilating activity. |
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in vitro | Regadenoson has a relatively low binding affinity (hA2A Ki=290 nM) for human A2A receptors and greater than 30-fold selectivity versus the A2B and A3AR subtypes and 13-fold over the A1AR. Regadenoson behaves as a weak partial agonist causing cAMP accumulation in PC12 cells but as a full and potent agonist causing coronary vasodilation[1]. |
in vivo | In a dog model, intravenous bolus injection of regadenoson causes a dose-dependent increase in myocardial blood flow and a dose-dependant decrease in coronary vascular resistance. In a rat heart model, regadenoson was shown to have a dose-dependent increase in heart rate and a decrease in mean arterial pressure at the higher doses. Regadenoson also caused more than a 2-fold increase in serum norepinephrine and epinephrine. For clinical data, Regadenoson has a volume of distribution of 11.5 L and 78.7 L (at steady-state), and an estimated clearance of 37.8 L/h. It is renally excreted (58% of total elimination) with a terminal half-life of 33 to 108 min[2]. |
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長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。
人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。
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