RO9021

製品コードS7286 バッチS728601

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化学情報

 Chemical Structure Synonyms N/A Storage
(From the date of receipt)
3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent
化学式

C18H25N7O

分子量 355.44 CAS No. 1446790-62-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 71 mg/mL (199.75 mM)
Ethanol 10 mg/mL (28.13 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液(一定の濃度)を調合する

生物活性

製品説明 RO9021 potently inhibits SYK kinase activity with an average IC50 of 5.6 nM and suppresses B-cell receptor signaling.
in vitro RO9021 suppresses BCR signaling in human peripheral blood mononuclear cells (PBMC) and whole blood, FcγR signaling in human monocytes, and FcεR signaling in human mast cells and blocks osteoclastogenesis from mouse bone marrow macrophages in vitro. Toll-like Receptor(TLR) 9 signaling in human Bcells was inhibited by RO9021, resulting in decreased levels of plasmablasts, immunoglobulin (Ig)M and IgG upon B-cell differentiation. RO9021 also potently inhibited type I interferon production by human plasmacytoid dendritic cells (pDC) upon TLR9 activation. This effect is specific to TLR9 as RO9021 did not inhibit TLR4- or JAK-STAT-mediated signaling. RO9021 does not appreciably inhibit the JAK-STAT pathway[1].
in vivo Oral administration of RO9021 inhibits arthritis progression in the mCIA model[1].

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 Human B-cell line, Ramos
濃度 1 μM
反応時間 5 or 15 min
実験の流れ

The human B-cell line, Ramos, was pretreated with 1 μM RO9021 prior to anti-IgM antibody-induced cross-linking of the BCR. The activation of various BCR signaling components was assessed by western blot using phosphospecific antibodies.

動物実験 動物モデル C57BL/6 and DBA/1J adult mice
投薬量 5 and 45 mg/kg daily
投与方法 oral administration

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果(以下を含む)で使われた:

Heterogeneity of Patient-Derived Acute Myeloid Leukemia Cells Subjected to SYK In Vitro Inhibition [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14706] PubMed: 36499034

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。