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Synonyms | GS-1278 hydrate | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder | |
化学式 | C9H16N5O5P |
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分子量 | 305.23 | CAS No. | 206184-49-8 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | Water | 10 mg/mL (32.76 mM) | |
DMSO | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | Tenofovir (GS-1278) hydrate blocks reverse transcriptase and hepatitis B virus infections. |
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in vitro | Tenofovir reduces the viral cytopathic effect of HIV-1(IIIB), HIV-2(ROD) and HIV(EHO) with EC50 of 1.15 μg/mL, 1.12 μg/mL and 1.05 μg/mL in MT-4 cells. Tenofovir also reduces the viral cytopathic effect of SIV(mac251) , SIV(B670) ,SHIV(89.6) and SHIV(RTSHIV).[1] Tenofovir is uniquely active against multinucleoside-resistant HIV expressing the Q151M mutation, but shows reduced susceptibility to the T69S insertion mutations.[2] Tenofovir inhibits hepatitis B virus (HBV) activity in HepG2 2.2.15, HepAD38 and HepAD79 cells.[3] Tenofovir (4 μM) completely inhibits the growth of HIVIIIB in MT-2 cells. Tenofovir inhibits synthesis of negative strand strong-stop DNA with IC50 of 9 µM for wild-type RT, 6 µM for M184V RT and 50 µM for K65R RT.[4] |
in vivo | Tenofovir (30 mg/kg) completely prevents SIV infection in all macaques without toxicity. Tenofovir treatment reduces plasma viral RNA levels to undetectable, with parallel decreases in the infectivity of plasma and infectious cells in peripheral blood mononuclear cells and cerebrospinal fluid (CSF) and stabilization of CD4+ T-cell numbers. Tenofovir (30 mg/kg, s.c.) completely abrogates HIV infection via intravaginal exposure in pig-tailed macaques.[5] |
動物実験 | 動物モデル | Macaques |
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投薬量 | 30 mg/kg | |
投与方法 | s.c. |
Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] | PubMed: 35320348 |
Sofosbuvir Activates EGFR-Dependent Pathways in Hepatoma Cells with Implications for Liver-Related Pathological Processes [ Cells, 2020, 9(4)E1003] | PubMed: 32316635 |
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人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。
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