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PI3K/Akt/mTOR
製品コード 製品名称 製品説明 添加時期
S8581 Serabelisib (INK-1117,MLN-1117,TAK-117)   Sep 11 2017
S8330 IPI-549   Aug 08 2017
S8589 SF2523   Aug 01 2017
S8317 3BDO   Jul 26 2017
S8157 GDC-0326   Jul 11 2017
S7682 SAR405   Jun 01 2017
S8194 TGR-1202   Apr 12 2017
S8456 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)   Feb 22 2017
S8339 Miransertib (ARQ 092) HCl   Feb 09 2017
S7937 GSK2269557   Jan 24 2017
JAK/STAT
製品コード 製品名称 製品説明 添加時期
S8561 HJC0152   Sep 19 2017
S7985 PIM447 (LGH447)   May 05 2017
S7923 SH5-07 (SH-5-07)   Mar 02 2017
S7769 BP-1-102   Feb 22 2017
S8197 APTSTAT3-9R APTSTAT3-9Rは特異なSTAT3結合ペプチドに細胞を通られるモチーフを加えるという製品です。多種類の癌細胞の処理として、APTSTAT3-9RはSTAT3リン酸化を遮断すること及びSTATターゲットの現れを減少することということです。 Aug 05 2016
S8195 Oclacitinib maleate Oclacitinibは1種のJAK家族(JAK family members)の新たな阻害剤及びJAK1-可依頼のサイトカイン(JJAK1-dependent cytokines)阻害剤です。この IC50値は10~99 nM(JAK family members)と36~249 nM(JAK1-dependent cytokines)にそれぞれ分かれます。 Jun 12 2016
S7951 STA-21 STA-21は一種の選択性的なSTAT3阻害剤です。 Apr 20 2016
S7541 Decernotinib (VX-509) Decernotinib (VX-509)は一種の有効的で、選択性的なJAK3阻害剤で、Ki値が2.5 nMになって、JAK3に作用する選択性はJAK1、JAK2とTYK2に作用する選択性よりそれぞれ4倍以上が高くなります。臨床2/3期。 Feb 02 2016
S7650 Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532) Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532)は一種の生物活性を持っている経口JAK阻害剤で、臨床3期。 Dec 16 2015
S7977 Napabucasin Napabucasinは一種、活性を持っている経口(実験動物だけにとって)Stat3と癌細胞多能性阻害剤です。 Nov 30 2015
Cell Cycle
製品コード 製品名称 製品説明 添加時期
S8499 KRpep-2d   Sep 11 2017
S8387 MSC2530818   Jul 26 2017
S8520 Senexin A   Jul 11 2017
S7178 Prexasertib (LY2606368)   Jun 29 2017
S8156 ARS-853 (ARS853)   Jun 05 2017
S7552 CFI-400945   May 05 2017
S8489 GSK180736A (GSK180736)   Apr 27 2017
S8426 10074-G5   Apr 21 2017
S7992 LDC4297 (LDC044297)   Mar 31 2017
S8253 CCT245737   Mar 31 2017
DNA Damage
製品コード 製品名称 製品説明 添加時期
S8427 LTURM34   Jun 13 2017
S8539 TAS-102   Jun 01 2017
S8379 YU238259   May 10 2017
S8481 SRT3025   Apr 27 2017
S8434 B02   Apr 21 2017
S8363 NMS-P118   Apr 21 2017
S8245 Thiomyristoyl   Mar 31 2017
S8460 Salermide   Mar 31 2017
S8419 E7449   Mar 31 2017
S8270 SRT2183 SRT2183は一種のサーチュインサブタイプSIRT1の小分子活性剤ですが、一般にSirtris薬物に発展されます。 Jan 24 2017
TGF-beta/Smad
製品コード 製品名称 製品説明 添加時期
S7959 SIS3 HCl SIS3は一種の新たで、特異性的なSmad3阻害剤ですが、Smad3のリン酸化を抑制することで、TGF-βとactivinの信号を抑制しますが、MAPK/p38、ERK或いはPI3キナーゼの信号経路に影響を齎しません。 Oct 20 2016
S7663 LY333531 HCl LY333531は1種のβ-特異なタンパク質キナーゼ( β-specific protein kinase)C阻害剤です。LY333531はKCβ1とPKCβ2を競合的で可逆的に抑制します。そして、KCβ1 と PKCβ2に対するIC50値は 4.7 nMと5.9 nMそれぞれに分かれます。 Oct 10 2016
S7627 LDN-214117 LDN-214117は1種の有効的でセレクティブBMP I型受容体キナーゼALK2阻害剤です。このIC50値は24 nMです。 Apr 30 2015
S7624 SD-208 SD-208は1種のセレクティブTGF-βRI (ALK5)阻害剤です。このIC50値は48 nMです。選択性について、TGF-βRI (ALK5)はTGF-βRIIより100倍以上が高くなります。 Feb 02 2015
S7658 Kartogenin Kartogeninは1種のsmad4/smad5経路活性剤です。Kartogeninは多能性の間葉系幹細胞を軟骨細胞にセレクティブに分化することを促進します。 Nov 27 2014
S7530 EW-7197 EW-7197は1種の有効的で、セレクティブで、経口の生物有効TGF-β 受容体ALK4/ALK5阻害剤です。EW-7197はALK4とALK5に対するIC50値は13 nM と11 nMに分かれます。臨床1期。 Nov 27 2014
S7119 Go6976 Go6976は一種の有効なPKC阻害剤で、PKC (マウス大脳)、PKCαと PKCβ1に作用する時のIC50値が7.9nM、2.3 nMと6.2 nMにそれぞれ分かれることです。 尚、Go6976も一種の有効なJAK2とFlt3阻害剤です。 Sep 15 2014
S7146 DMH1 DMH1は1種のセレクティブBMP受容体阻害剤で、ALK2を抑制します。このIC50値は107.9 nMになります。尚、DMH1はAMPK、 ALK5、KDR (VEGFR-2)とPDGFRに抑制効果を与えません。 May 20 2014
S7147 LDN-212854 LDN-212854は1種の有効的で、セレクティブBMP受容体阻害剤で、ALK2に作用するIC50値は1.3 nMになります。セレクティブティについて、ALK2はALK1、ALK3、ALK4と ALK5より2、66、1641と 7135倍がそれぞれに高くなります。 May 20 2014
S7148 ML347 ML347は1種の選択性的なBMP受容体阻害剤で、ALK2に作用する時のIC50値は32 nMになることですが、ALK2に作用する選択性はALK3に作用する選択性より300倍以上が高くなって、 ALK1活性も抑制して、このIC50値が 46nMになります。 May 14 2014
GPCR & G Protein
製品コード 製品名称 製品説明 添加時期
S8558 Tofogliflozin(CSG 452)   Aug 29 2017
S8517 Lixisenatide   Jul 11 2017
S8415 PACAP 1-38   Mar 31 2017
S8416 PACAP 6-38   Mar 31 2017
S8414 PACAP 1-27   Feb 22 2017
S8345 ONO-7300243   Dec 08 2016
S8309 ATI-2341   Nov 03 2016
S8256 Liraglutide   Oct 10 2016
S8283 SQ22536 SQ22536は1種の アデニリルシクラーゼ(adenylyl cyclas)阻害剤です。この IC50値は1.4 μMです。cAMPレベルで、損傷されない人間血小板でSQ22536はPGE1の刺激された増加を抑制します。 Oct 10 2016
S4679 Terazosin HCl Terazosinは1種の セレクティブalpha-1拮抗剤(antagonist)で、前立腺腫大(BPH)症の治療に使用されます。Terazosinは膀胱平滑筋と血管壁でのアドレナリン(adrenaline)の作用を抑制することを通じて、役に立ちます。 Sep 20 2016
Protein Tyrosine Kinase
製品コード 製品名称 製品説明 添加時期
S8511 Belizatinib (TSR-011)   Sep 19 2017
S8407 PF-06273340   Aug 29 2017
S8583 TPX-0005   Aug 01 2017
S8573 Sitravatinib (MGCD516)   Jul 26 2017
S8570 RXDX-106 (CEP-40783)   Jul 11 2017
S8518 AD80   Jul 03 2017
S8404 S49076   Feb 09 2017
S4736 Trapidil   Jan 19 2017
S8272 XMD8-87   Jan 16 2017
S8273 XMD16-5   Jan 16 2017
Epigenetics
製品コード 製品名称 製品説明 添加時期
S8502 TMP195   Jul 19 2017
S8340 SGC2085   Jul 03 2017
S7983 A-196   Jul 03 2017
S8344 AZD5153   May 10 2017
S8265 GSK6853   Apr 27 2017
S8496 EED226   Apr 27 2017
S8464 Citarinostat (ACY-241)   Mar 31 2017
S7817 MI-503   Mar 31 2017
S8400 Mivebresib(ABBV-075)   Mar 31 2017
S7816 MI-463   Mar 02 2017
NF-κB
製品コード 製品名称 製品説明 添加時期
S8261 GSK583   Feb 09 2017
S4712 Diethylmaleate Diethylmaleateはマレイン酸のジェチルエステル(diethyl ester)形式で、Nrf2の活性剤です。Diethylmaleateはグルタチオンを消耗して、NFkBを抑制します。 Oct 26 2016
S7948 MRT67307 HCl MRT67307は1種の有効的で、二重のKKϵ /TBK1阻害剤です。この2つIC50値は160と19 nMに分かれます。 Apr 25 2016
S7691 PS-1145 PS-1145は1種の特異性のIKK阻害剤です。このIC50値は88nMです。 Mar 09 2016
S7851 AZD3264 AZD3264は1種の新たなIKK2阻害剤です。 Nov 27 2015
S7672 Omaveloxolone (RTA-408) Omaveloxolone (RTA-408) is a synthetic triterpenoid that activates the cytoprotective transcription factor Nrf2 and inhibits NF-κB signaling. Phase 2. Sep 14 2015
S7697 LY2409881 LY2409881は1種の有効的な、セレクティブIKK2阻害剤(IC50:30 nM)です。セレクティブティについて、IKK1と他の普通キナーゼより10倍以上が高くなります。 Apr 20 2015
S7441 WS3 WS3は1種のβ細胞増殖誘導剤で、EBP1 (Erb3 binding protein-1)とIκB キナーゼ経路を調節することを通じて、役に立ちます。 Dec 04 2014
S7442 WS6 WS6は1種のβ細胞増殖誘導剤で、EBP1 (Erb3 binding protein-1)とIκB キナーゼ経路を調節することを通じて、役に立ちます。 Nov 12 2014
S7273 SC75741 SC75741は1種の有効なNF-κB阻害剤です。EC50値は200 nMです。 Jun 30 2014
Metabolism
製品コード 製品名称 製品説明 添加時期
S8254 FIN56   Sep 19 2017
S8615 Sodium dichloroacetate (DCA)   Sep 19 2017
S8305 TRC051384   Aug 08 2017
S8452 BAY-876   May 10 2017
S8432 Troglitazone (CS-045)   Apr 27 2017
S8405 RRx-001   Mar 02 2017
S7456 LCI699   Feb 09 2017
S8459 TAK-063   Feb 09 2017
S8244 Etomoxir (Na salt)   Jan 09 2017
S8382 ML390   Dec 01 2016
Proteases
製品コード 製品名称 製品説明 添加時期
S8565 Omarigliptin (MK-3102)   Jul 11 2017
S8410 MG-132(R)   Apr 12 2017
S8457 UK-371804 HCl   Mar 02 2017
S7420 CA-074 methyl ester (CA-074 Me)   Jan 09 2017
S4697 Saxagliptin hydrate Saxagliptin H2Oは1種、セレクティブで、可逆的なDPP4阻害剤です。この IC50値は26 nMです。 Sep 21 2016
S4636 Teneligliptin hydrobromide Teneligliptinは1種の新たで、有効で、長継のジペプチジルペプチダーゼ(dipeptidyl peptidase)-4 (DPP4)阻害剤です。体外でteneligliptinは人血漿、ネズミ血漿及び人組替え(human recombinant) DPP-4 を競争的に抑制します。この IC50値は約1 nMになります。 Sep 21 2016
S4662 Atazanavir Atazanavirは1種のアザペプチド(azapeptide)とHIVプロテアーゼ(HIV-protease)阻害剤で、他の抗HIV薬物と常に結合します。AtazanavirはHIV感染の治療とAIDSは他の抗HIV薬剤と結合することに使用されます。 Sep 21 2016
S4666 Sivelestat sodium tetrahydrate Sivelestat sodium tetrahydrateは1種の人間好中球エラスターゼの競争性阻害剤です。Sivelestat sodiumはウサギ、ラット、ハムスターとマウスからの白血球エラスターゼも抑制します。 Sep 20 2016
S4571 Hexylresorcinol   Aug 17 2016
S8136 Sivelestat (ONO-5046) Sivelestatは1種、好中球エラスターゼ(neutrophil elastase)の有効な阻害剤で、IC50値は44 nMです。Sivelestatは他のプロテアーゼに活性を表しません。 Aug 05 2016
Microbiology
製品コード 製品名称 製品説明 添加時期
S8324 ZK756326 2HCl   Nov 21 2016
S4678 Povidone iodine   Oct 10 2016
S4685 Efavirenz Efavirenzは1種の合成の非ヌクレオシド(non-nucleoside)逆転写酵素(reverse transcriptase)阻害剤で、抗ウイルス活性を持っています。 Sep 21 2016
S4671 Cefradine   Sep 21 2016
S4663 Fusidate Sodium   Sep 20 2016
S4601 5-Chloro-8-hydroxy-7-iodoquinoline   Sep 20 2016
S4550 Azelaic acid   Sep 20 2016
S4647 Cefmenoxime hydrochloride   Sep 08 2016
S4602 Acetohydroxamic acid   Sep 08 2016
S4634 Sodium sulfadiazine   Sep 08 2016
Apoptosis
製品コード 製品名称 製品説明 添加時期
S8465 GSK'872 (GSK2399872A)   Sep 05 2017
S8591 FX1   Aug 29 2017
S7126 Marinopyrrole A (Maritoclax)   Aug 23 2017
S8484 GSK2982772   Aug 01 2017
S7901 Ac-DEVD-CHO   Jun 29 2017
S7609 GW4869   Jun 21 2017
S7362 AZD5582   Jun 13 2017
S8366 CRT0066101   Jun 13 2017
S7942 Bioymifi   Apr 12 2017
S8177 BH3I-1   Mar 30 2017
MAPK
製品コード 製品名称 製品説明 添加時期
S7926 Lifirafenib (BGB-283)   Sep 19 2017
S7648 OTS964   Apr 21 2017
S8490 Tanzisertib(CC-930)   Apr 21 2017
S7743 CCT196969   Mar 02 2017
S8275 eFT-508 (eFT508)   Mar 02 2017
S7652 OTS514 hydrochloride   Feb 22 2017
S8125 Pamapimod (R-1503, Ro4402257) Pamapimod (R-1503, Ro4402257)は一種の新たで、選択性的なp38 MAPK阻害剤で、p38αとp38βを抑制する時のIC50値が0.014±0.002μMと0.48± 0.04μMですが、p38deltaとp38gammaに活性を表しません。 Dec 01 2016
S8355 APS-2-79 HCl APS-2-79は一種のMAPK拮抗剤ですが、拮抗RAFのヘテロ二量体化(heterodimerization)及びKSRが結合したMEKのリン酸化と活性化に対するニーズによるコンフォメーション変化(conformational change)を通じて、 KSRが依頼するMAPK信号経路を調節します。 Nov 21 2016
S8201 BI-78D3 BI-78D3は1種の競争性のJNK(IC50:280nM t)阻害剤です。BI-78D3はJNKに作用する時の選択性はp38αに作用する時の選択性より100倍以上が高くなりますが、mTORとPI-3Kに活性を表しません。 Aug 05 2016
S7964 PLX7904 PLX7904は周知されたPB04として、1種の有効的で、セレクティブパラドックスブレーカー(paradox-breaker ) RAF阻害剤です。PLX7904は突然変異体BRAFメラノーマ細胞でERK1/2 活性を有効的に抑制しますが、表現突然変異RASの細胞でERK1/2に活性を強く表しません。 Jul 14 2016
Angiogenesis
製品コード 製品名称 製品説明 添加時期
S8441 LW 6   Sep 19 2017
S8442 TAK-659   Aug 08 2017
A2000 Cetuximab Cetuximab, a novel molecular-targeted agent,is an inhibitor of EGFR monoclonal humanized antibody interacting with the extracellular binding site of EGFR to block ligand stimulation. Jun 02 2017
S8229 Brigatinib (AP26113)   May 10 2017
S8523 GSK2256098   Apr 27 2017
S7824 Nazartinib (EGF816, NVS-816)   Apr 21 2017
S8503 BLU-554 (BLU554)   Apr 21 2017
S8493 PD-166866 (PD166866)   Apr 21 2017
S8192 SUN11602   Apr 12 2017
S8443 MK-8617   Apr 12 2017
Stem Cells & Wnt
製品コード 製品名称 製品説明 添加時期
S8554 Super-TDU   Sep 19 2017
S8572 Amcasertib (BBI503)   Aug 01 2017
S8474 LF3   Apr 21 2017
S7954 CP21R7 (CP21)   Mar 31 2017
S8392 NCB-0846   Mar 31 2017
S8429 PNU-74654   Mar 02 2017
S4747 Jervine Jervineは一種のHedgehog信号経路阻害剤((IC50=500-700 nM)ですが、smoothenedとの相互作用を通じて、shh(sonic hedgehog)を抑制します。 Jan 24 2017
S8129 Salinomycin (from Streptomyces albus)   Jan 24 2017
S8334 XMU-MP-1 XMU-MP-1はは一種のMST1/2阻害剤ですが、MST1とMST2に作用する時のIC50値が71.1±12.9 nMと38.1±6.9 nMに分かれます。 Jan 16 2017
S8249 HPI-4 (Ciliobrevin A) HPI-4 (Ciliobrevin A)は一種のhedgehog経路の拮抗剤ですが、Shhが誘導したHh信号経路(Smoの下流)の活性化 (IC50 = 7μM)を抑制します。 Dec 29 2016
Neuronal Signaling
製品コード 製品名称 製品説明 添加時期
S8447 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT)   Aug 08 2017
S8519 A-317491   Aug 01 2017
S8564 Verubecestat   Jun 29 2017
S4748 Ondansetron Hydrochloride Dihydrate   Mar 31 2017
S4749 Citalopram HBr   Mar 31 2017
S4751 Cisapride hydrate   Mar 31 2017
S8193 AZD3293 (LY3314814)   Jan 24 2017
S8274 STO-609   Jan 19 2017
S8433 NS-398 (NS398)   Jan 09 2017
S4729 Tamsulosin hydrochloride   Dec 29 2016
その他
製品コード 製品名称 製品説明 添加時期
S8612 α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA)   Sep 19 2017
S8454 ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2)   Aug 23 2017
S8540 Voxelotor(GBT440, GTx011)   Aug 08 2017
S8594 Tirofiban Hydrochloride   Jul 26 2017
S8427 LTURM34   Jun 13 2017
S8539 TAS-102   Jun 01 2017
S8397 Eltanexor (KPT-8602)   Jun 01 2017
S8278 SHP099   May 19 2017
S8367 GSK2193874   May 10 2017
S8379 YU238259   May 10 2017