(-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate

別名：C13737

製品コード：S2857 純度：99.96%

(-)-Dizocilpine (MK 801, Dizocilpine, C13737) Maleate is a potent N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonist with K_i of 30.5 nM.

CAS No. 121917-57-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 13300	国内在庫あり
50mg	JPY 36800	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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NMDAR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

(-)-Dizocilpine (MK 801, Dizocilpine, C13737) Maleate is a potent N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonist with K_i of 30.5 nM.

Targets

NMDA receptor ^[1]

30.5 nM(Ki)

In Vitro
In vitro	Neurophysiological studies in vitro, using a rat cortical-slice preparation, demonstrates a potent, selective, and noncompetitive antagonistic action of dizocilpine on depolarizing responses to N-Me-D-Asp but not to kainate or quisqualate. The potencies of phencyclidine, ketamine, SKF 10047, and the enantiomers of dizocilpine as N-Me-D-Asp antagonists correlate closely (r = 0.99) with their potencies as inhibitors of [3H] dizocilpine binding. This suggests that the dizocilpine binding sites are associated with N-Me-D-Asp receptors and provides an explanation for the mechanism of action of dizocilpine as an anticonvulsant. ^[1]
Kinase Assay	In vitro binding assays
Kinase Assay	For in vitro binding assays, cerebral cortices from male Sprague-Dawley rats (200-300 g) are homogenized in 9 volumes of ice-cold sucrose by nine strokes with a Teflon/glass homogenizer at 500 rpm. The homogenate is centrifuged for 10 min at 1000 x g, and the supernatant is recentrifuged at 10,000 x g for 20 min at 4 ℃. The pellet is suspended in assay buffer and incubated for 20 min prior to final centrifugation at 10,000 x g for 20 min at 4 ℃. The pellet is resuspended in assay buffer (70 ml per gram of original tissue). Binding of [3H] dizocilpine is measured by incubating 750 ul duplicate aliquots of this crude membrane suspension (=0.75 mg of protein) with 100 ul of buffer containing displacer or of buffer alone (total binding), 100 ul of 50 nM [3H] dizocilpine, and 50 ul of buffer for 60 min at 23 ℃. Nonspecific binding is defined by unlabeled dizocilpine. Incubation is terminated by rapid filtration through Whatman GF/B filters, which are washed immediately with two 5-ml portions of ice-cold assay buffer in a Brandel M 24-R cell harvester. The time required for the complete filtration and washing procedure is less than 10 sec. Radioactivity on the filters is determined by liquid scintillation counting in standard vials with 10 ml of Hydrofluor at 41% counting efficiency.
細胞実験	細胞株	mixed neuronal/glial cell cultures
	濃度	10 μM
	反応時間	30 minutes
	実験の流れ	Primary mixed neuronal/glial cultures are prepared from fetal rat brains. Mature cultures are exposed to dissolved isoflurane [0.4 mM (1.8 minimum alveolar concentration) or 1.6 mM (7 minimum alveolar concentration)] or dizocilpine (10 μM), and NMDA (0 or 3 μM) at 37 ℃ for 30 minutes. Apoptosis is assessed using terminal-deoxy-nucleotidyl end-nick labeling oligonucleosomal DNA fragmentation enzyme-linked immunosorbent assay, and caspases-3 and -9 activation assays.

In Vivo
In Vivo	All the control rats have severe permanent neurological deficits after ischemic spinal cord injury (ISCI), whereas the dizocilpine–treated rats have statistically (P < .05) better neurological outcome and good recovery. Histopathology reveals severe neuronal necrosis in the lumbar gray matter of control rats, whereas dizocilpine–treated rats show mild injury. These results demonstrate that a single dose of dizocilpine given before ISCI provides significant neuroprotection. ^[3]
動物実験	動物モデル	ischemic spinal cord injury medel
	投与量	1 mg/kg
	投与経路	IV

参考
[1] Wong EH et al., Proc Natl Acad Sci U S A, 1986, 83(18), 7104-7108. [2] Wise-Faberowski L et al., J Neurosurg Anesthesiol, 2006, 18(4), 240-246. [3] Kocaeli H et al., Surg Neurol, 2005, 64 Suppl 2, S22-S26.

参考

化学情報

分子量	337.37	化学式	C₁₆H₁₅N.C₄H₄O₄
CAS No.	121917-57-5	SDF	Download (-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate SDFをダウンロードする
Smiles	CC12C3=CC=CC=C3CC(N1)C4=CC=CC=C24.C(=CC(=O)O)C(=O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 67 mg/mL ( (198.59 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):