8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT)

8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) is a kind of classic 5-HT1A agonist with the pIC50 of 8.19. It has a selectivity of almost-1000 fold for a subtype of the 5-HT1 binding site; Its biological half-life is 1.5 hous.

8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT)化学構造

CAS No. 78950-78-4

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5-HT Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) is a kind of classic 5-HT1A agonist with the pIC50 of 8.19. It has a selectivity of almost-1000 fold for a subtype of the 5-HT1 binding site; Its biological half-life is 1.5 hous.
Targets
5-HT1A [1]
(Cell-free)
8.19(pIC50)
In Vitro
In vitro The drug is only weakly effective at 5-HT1B subtype, the pIC50 being 5.42 ± 0.08 (n = 5). Since 8-OH-DPAT has no effect on 5-HT1B binding at concentrations lower than 100 nM[1]. 8-OH-DPAT is able to reduce the accumulation of both autophagic-derived and photoreceptor outer segment-derived lipofuscin, increase antioxidant protection and reduce oxidative damage in cultured human RPE cells[4].
細胞実験 細胞株 Retinal pigment epithelial (RPE) cells
濃度 10 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

Cells are exposed to H2O2 (200 µM) for 1 hour and either pre-or post treated with 8-OH DPAT (10 µM) for 24 hours. In the case of pretreatment all measurements are made 24 hr after H2O2 and for post treatment 8-OH DPAT is added immediately following H2O2 exposure. 5HT1A agonist treatment: To assess the ability of the 5-HT1A receptor agonist, 8-OH DPAT, to reduce lipofuscin formation in cultured RPE cells, this compound is added to the culture medium every 48 hours at concentrations ranging from 0.1 to 20 µM. All experiments are undertaken in basal medium, and cells receiving vehicle alone (PBS) acted as negative controls. To determine if the effect of 8-OH DPAT is sustained following discontinuation of 5-HT1A receptor agonist treatment, 8-OH DPAT treatment is discontinued after 28 days and the cells maintained in basal medium or fed POS for a further 28 days. To assess the ability of 8-OH DPAT to remove existing lipofuscin, autophagy-derived lipofuscin and phagocytic-derived lipofuscin are allowed to accumulate as described above and then 8-OH DPAT is added every second day for up to 28 days. To confirm that 8-OH DPAT is acting via the 5-HT1A receptor agonist we include the 5-HT1A receptor antagonist S(-)-UH-301 at 5 µM in some experiments. To determine the effect of timing of 8-OH DPAT treatment on oxidative stress markers, RPE cultures are either pre-treated with 8-OH DPAT (at 1 or 10 µM) for 3 or 24 hours prior to exposure to 200 µM H2O2 for 1 hour or treated with the 5HT1A agonist for 3 or 24 hours post-exposure to H2O2. Cells not exposed to oxidative stressor serve as a negative control, and cells exposed to oxidative stressor but not 8-OH DPAT serve as a positive control. Cells exposed to 8-OH DPAT only act as an additional control.

In Vivo
In Vivo Intravenous administration of the selective 5-HT1A-receptor agonist 8-OH-DPAT rapidly reverses the hypotensive and bradycardic responses established during severe hemorrhage with relatively little variability. 8-OH-DPAT is relatively lipophilic and readily crosses the blood-brain barrier[3].
動物実験 動物モデル Male Lister hooded rats
投与量 0, 3.0, 10, 100 and 300 μg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 247.38 化学式

C16H25NO

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Smiles CCCN(CCC)C1CCC2=C(C1)C(=CC=C2)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 49 mg/mL ( (198.07 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 49 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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