Alendronate sodium trihydrate

別名:G-704650, MK-217

Alendronate sodium trihydrate (G-704650, MK-217), a nitrogen-containing bisphosphonate, is a potent inhibitor of bone resorption used for the treatment and prevention of osteoporosis.

Alendronate sodium trihydrate化学構造

CAS No. 121268-17-5

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生物活性

製品説明 Alendronate sodium trihydrate (G-704650, MK-217), a nitrogen-containing bisphosphonate, is a potent inhibitor of bone resorption used for the treatment and prevention of osteoporosis.
In Vitro
In vitro Alendronate, acting directly on osteoclasts, inhibits a rate-limiting step in the cholesterol biosynthesis pathway, essential for osteoclast function. [1] Alendronate inhibits the isoprenoid biosynthesis pathway and interferes with protein prenylation, as a result of reduced geranylgeranyl diphosphate levels. Alendronate inhibits the incorporation of [(3)H]mevalonolactone into proteins of 18-25 kDa and into nonsaponifiable lipids, including sterols in osteoclasts. [2] Alendronate causes a dose-dependent inhibition of [(3)H]MVA incorporation into sterols and a concomitant increase in incorporation of radiolabel into IPP and DMAPP. [3]
In Vivo
In Vivo Alendronate causes erosions in the rabbit stomach, but not antral ulceration in rats. Alendronate increases the incidence and size of indomethacin-induced antral ulcers. Alendronate also enhances indomethacin-induced gastricdamage in the rat, and delayed gastric ulcer healing. [4] Alendronate (0.04-0.1 mg/kg twice weekly or 0.1 mg/kg weekly) partially blocks the establishment of bone metastases by human PC-3 ML cells and results in tumor formation in the peritoneum and other soft tissues. Alendronate pretreatment of mice (0.1 mg/kg twice weekly or weekly) and dosing along with taxol (10-50 mg/kg/day, twice weekly, or weekly) blocks the growth of PC-3 ML tumors in the bone marrow and soft tissues in a statistically significant manner and improves survival rates significantly by 4-5 weeks. [5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05645289 Not yet recruiting
Postmenopausal Osteoporosis
Peking University Third Hospital
January 1 2023 Phase 4
NCT03051620 Completed
Osteoporosis
Aarhus University Hospital|University of Aarhus
February 1 2017 --
NCT02781805 Terminated
Breast Neoplasms
University of Wisconsin Madison|Wisconsin Partnership Program
August 5 2016 Phase 1

化学情報

分子量 326.13 化学式

C4H13NO7P2.3H2O.Na

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Smiles C(CC(O)(P(=O)(O)O)P(=O)(O)[O-])CN.O.O.O.[Na+]
保管

In vitro
Batch:

DMSO : Insoluble ( 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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