Alfuzosin HCl

別名:SL 77499 HCl

Alfuzosin HCl(SL 77499 HCl) is an alpha1 receptor antagonist used to treat benign prostatic hyperplasia (BPH).

Alfuzosin HCl 化学構造

CAS No. 81403-68-1

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Adrenergic Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Alfuzosin HCl(SL 77499 HCl) is an alpha1 receptor antagonist used to treat benign prostatic hyperplasia (BPH).
Targets
α1-adrenergic receptor [1]
In Vitro
In vitro

Alfuzosin significantly increases whole-cell peak sodium (hNa(v)1.5) current, increases the probability of late hNa(v)1.5 single-channel openings, and significantly shortens the slow time constant for recovery from inactivation. Alfuzosin also increases hNa(v)1.5 burst duration and number of openings per burst between 2- and 3-fold. [1] Alfuzosin shows a concentration-dependent relaxing effect on rabbit corpus cavernosum (CC) pre-contracted by 10 mM phenylephrine. [2]

In Vivo
In Vivo

Alfuzosin (300 nM) significantly prolongs action potential duration (APD)(60) in rabbit Purkinje fibers and QT in isolated rabbit hearts. [1] Alfuzosin enhances the number and amplitude of erections induced by apomorphine in spontaneous hypertensive rats (SHR). [3] Alfuzosin behaves as an alpha-adrenergic antagonist blocking the contractions induced by exogenous noradrenaline without altering spikes in both portions of the vas deferens. [4] Alfuzosin (0.03-0.3 mg kg-1, i.v.) markedly inhibits pressor responses produced by the alpha 1-selective agonist, Cirazoline but inhibits only slightly responses to the alpha 2-selective agonist, UK 14,304, in the pithed rat. Alfuzosin (1 mg kg-1, i.v.) has minimal effects against responses mediated by stimulation of prejunctional alpha 2-receptors (UK 14,304-induced inhibition of sympathetic tachycardia). Alfuzosin (0.001-1 mg kg-1, i.v.) and Prazosin (0.001-0.3 mg kg-1, i.v.) produces dose-related inhibition of the increases in urethral pressure caused by stimulation of sympathetic hypogastric nerves in the anaesthetized cat. [5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01685658 Withdrawn
Renal Colic|Acute Renal Colic
Centre Hospitalier Universitaire de Nīmes
September 2016 Phase 4
NCT00637715 Completed
Benign Prostatic Hyperplasia
Sanofi
October 2003 Phase 4
NCT00290030 Completed
Prostatic Hyperplasia|Acute Urinary Retention
Sanofi
May 2001 Phase 3

化学情報

分子量 425.91 化学式

C19H27N5O4.HCl

CAS No. 81403-68-1 SDF Download Alfuzosin HCl SDFをダウンロードする
Smiles CN(CCCNC(=O)C1CCCO1)C2=NC3=CC(=C(C=C3C(=N2)N)OC)OC.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 85 mg/mL ( (199.57 mM); Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 85 mg/mL

Ethanol : 85 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

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