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Dabigatran (BIBR-1048) etexilate

別名：BIBR-1048

Dabigatran Etexilate (BIBR-1048) is the prodrug of dabigatran, a potent, nonpeptidic small molecule that specifically and reversibly inhibits both free and clot-bound thrombin by binding to the active site of the thrombin molecule.

Dabigatran (BIBR-1048) etexilate化学構造

CAS No. 211915-06-9

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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Thrombin阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Dabigatran Etexilate (BIBR-1048) is the prodrug of dabigatran, a potent, nonpeptidic small molecule that specifically and reversibly inhibits both free and clot-bound thrombin by binding to the active site of the thrombin molecule.
Targets
Thrombin [1]
In Vitro
In vitro Dabigatran selectively and reversibly inhibits human thrombin (Ki: 4.5 nM) as well as thrombin-induced platelet aggregation (IC50: 10 nM), while showing no inhibitory effect on other platelet-stimulating agents. Dabigatran selectively and reversibly inhibits human thrombin (Ki: 4.5 nM) as well as thrombin-induced platelet aggregation (IC50: 10 nM), while showing no inhibitory effect on other platelet-stimulating agents. Dabigatran inhibits thrombin generation in platelet-poor plasma (PPP) with IC50 of 0.56 μM, measured as the endogenous thrombin potential (ETP). Dabigatran demonstrates concentrationdependent anticoagulant effects in various species in vitro, doubling the activated partial thromboplastin time (aPTT), prothrombin time (PT) and ecarin clotting time (ECT) in human PPP at concentrations of 0.23, 0.83 and 0.18 μM, respectively. [1]
In Vivo
In Vivo Dabigatran prolongs the aPTT dose-dependently after intravenous administration in rats (0.3, 1 and 3 mg/kg) and rhesus monkeys (0.15, 0.3 and 0.6 mg/kg). [1] Dabigatran etexilate (20 mg/kg, orally) produces less prolongation of K value and less decreases in angle and maximum amplitude than enoxaparin in swine. [2] Dabigatran (0.01-0.1 mg/kg) reduces thrombus formation dose-dependently, with an ED50 (50% of the effective dose) of 0.033 mg/kg and complete inhibition at 0.1 mg/kg. Dabigatran etexilate (5-30 mg/kg) inhibits thrombus formation in a dose- and time-dependent manner, with maximum inhibition within 30 min of pretreatment, suggesting a rapid onset of action.[3]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05966740 Recruiting
Venous Thromboembolism
Boehringer Ingelheim|Children''s Hospital Acquired Thrombosis consortium
 October 31 2023 --
NCT05673889 Completed
Healthy
Pfizer|Arvinas Estrogen Receptor Inc.
 January 27 2023 Phase 1
NCT05715658 Recruiting
Nonvalvular Atrial Fibrillation|Health Subjective
Dongyang Liu|Peking University Third Hospital
 August 15 2022 Not Applicable
NCT05471817 Completed
Vasomotor Symptoms as a Sex Hormone-dependent Disorder in Women and Men|Hot Flashes|Healthy Volunteers
Bayer
 August 5 2022 Phase 1

化学情報

分子量 627.73 化学式

C34H41N7O5
CAS No. 211915-06-9 SDF Download Dabigatran (BIBR-1048) etexilate SDFをダウンロードする
Smiles CCCCCCOC(=O)N=C(C1=CC=C(C=C1)NCC2=NC3=C(N2C)C=CC(=C3)C(=O)N(CCC(=O)OCC)C4=CC=CC=N4)N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 126 mg/mL ( (200.72 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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