Iniparib (BSI-201)

製品コードS1087 別名:NSC-746045, IND-71677

Iniparib (BSI-201)化学構造

分子量(MW):292.03

Iniparib (BSI-201)は一種のPARP1阻害剤で、三種陰性乳癌(TNBC)に作用効果を持っています。臨床3期。

サイズ 価格 在庫  
USD 201 あり
USD 151 あり
USD 466 あり
USD 1222 あり

カスタマーフィードバック(3)

  • Immunoblot analysis of PARylation after treatment with various PARP inhibitors.The asterisk indicates a nonspecific band.

    Nat Methods 2013 10(10), 981-4. Iniparib (BSI-201) purchased from Selleck.

    J Exp Clin Cancer Res 2013 32(1), 95 . Iniparib (BSI-201) purchased from Selleck.

  • Representative Western blot analysis and quantification of the mean intensity of the band of IKB phosphorylation (E) and caspase 3 activation (F) in Wt neurons incubated with TWEAK either alone or in combination with the PARP-1 inhibitor BSI-201.

     

     

    Neuroscience 2010 171, 1256–1264. Iniparib (BSI-201) purchased from Selleck.

製品安全説明書

PARP阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Iniparib (BSI-201)は一種のPARP1阻害剤で、三種陰性乳癌(TNBC)に作用効果を持っています。臨床3期。
ターゲット
PARP1 [1]
(Cell-free assay)
体外試験

BSI-201 is described as a prodrug of 4-iodo-3-nitrosobenzamide, an agent that covalently inhibits PARP1 by binding to its first zinc finger under cell-free conditions. Treatment of 120 μM BSI-201 plus buthionine sulfoximine (BSO) induces a 95% cell death among 855-2 cells, and displays a similar effect in other human cancer cells. [1] BSI-201 inhibits the growth of E-ras 20 cells, the effect of which can be augmented 4-fold when BOS is added. [2] Recently BSI-201 shows no ability to inhibit PARP enzymatic or cellular activity, but can non-selectively modify cysteine-containing proteins in tumor cells, suggesting the mechanism of action for BSI-201 is likely not via inhibition of PARP activity. [3] BSI-201 (100 μM) inhibits ionizing radiation-induced single-strand breaks (SSBs) repair in human lymphoid cell lines based on large endogenous Epstein–Barr virus (EBV) circular episomes assay, resulting in 55% repair by 2 hours, which can be reversed surprisingly by knockdown of PARP1, indicating that the mechanism of inhibition does not involve trapping PARP at SSBs. [4] BSI-201 is not able to selectively kill homologous recombination (HR)-deficient cells between BRCA2-deficient PEO1 and BRCA2-revertant PEO4, or ATM-deficient GM16666 and ATM-restored GM16667 fibroblasts. BSI-201 is cytotoxic to a variety of cell lines at concentrations above 40 μM reflecting a mechanism independent of PARP. [5]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験: [3]
+ 展開
  • 細胞株: MDA-MB-231, and MDA-MB-436
  • 濃度: Dissolved in DMSO, final concentrations ~10 μM
  • 反応時間: 5, and 9 days
  • 実験の流れ: Cells are exposed to various concentrations of BSI-201 for 5, and 9 days in the presence or absence of buthionine sulfoxamide (BSO). After treatment, cell proliferation is measured by CellTiter-Glo assay.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 58 mg/mL (198.6 mM)
Ethanol 28 mg/mL (95.88 mM)
Water slightly soluble or insoluble

* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 292.03
化学式

C7H5IN2O3

CAS No. 160003-66-7
保管
in solvent
別名 NSC-746045, IND-71677

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01551680 Terminated Brain Metastases Institut du Cancer de Montpellier - Val dAurelle September 2012 Phase 1
NCT01593228 Completed Solid Tumors Sanofi May 2012 Phase 3
NCT01455532 Completed Neoplasm Malignant Sanofi November 2011 Phase 1
NCT01213381 Completed Advance Solid Tumors Sanofi September 2010 Phase 1
NCT01204125 Active, not recruiting Breast Cancer Female Sanofi|SOLTI Breast Cancer Research Group September 2010 Phase 2
NCT01161836 Completed Advanced Solid Tumors Sanofi July 2010 Phase 1

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

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  • * 必須

PARP信号経路図

PARP Inhibitors with Unique Features

相関PARP製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID