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BTZ043 Racemate

BTZ043 racemate is a decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2'-epimerase (DprE1) inhibitor acting as a new antimycobacterial agent that kill Mycobacterium tuberculosis.

BTZ043 Racemate化学構造

CAS No. 957217-65-1

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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生物活性

製品説明 BTZ043 racemate is a decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2'-epimerase (DprE1) inhibitor acting as a new antimycobacterial agent that kill Mycobacterium tuberculosis.
特性 Greater activity against M. tuberculosis than EMB.
Targets
DprE1 [1]
In Vitro
In vitro By targeting decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2'-epimerase, BTZ043 abolishes the formation of decaprenylphosphoryl arabinose, leading to cell lysis and death of Mycobacterium tuberculosis. BTZ043 displays similar activity against all clinical isolates of M. tuberculosis, including multidrug-resistant and extensively drug-resistant strains. BTZ043 displays significant activity against M. tuberculosis H37Rv and Mycobacterium smegmatis with MIC of 1 ng/mL (2.3 nM) and 4 ng/mL (9.2 nM), respectively, which is more potent than those of the existing tuberculosis (TB) drugs isoniazid (INH) and ethambutol (EMB) with MIC of 0.02-0.2 μg/mL and 1-5 μg/mL, respectively. BTZ043 is less effective in two different model systems (auxotrophy and starvation) involving metabolically inert M. tuberculosis, indicating that BTZ043 blocks a step in active metabolism similar to isoniazid (INH). BTZ043 treatment in M. smegmatis cells decreases the growth rate rapidly followed by a swelling of the poles and lysis of the cells after a few hours, which is similar but delayed in M. tuberculosis. [1] BTZ043 (1/4 MIC 0.375 ng/mL) in combination with TMC207 (1/4 MIC 20 ng/mL) has a stronger cidal effect on M. tuberculosis but not BTZ-resistant M. tuberculosis mutant than TMC207 alone at a concentration of 80 ng/mL. [2]
In Vivo
In Vivo In a mouse model of chronic tuberculosis, administration of BTZ043 at 37.5 mg/kg or 300 mg/kg for 4 weeks reduces the bacterial burden in the lungs and spleens by 1 and 2 logs, respectively. [1]
動物実験 動物モデル BALB/c mice infected with a low bacillary load (~200 CFU) of M. tuberculosis H37Rv via aerosol
投与量 37.5 mg/kg, or 300 mg/kg
投与経路 Oral gavage once daily

化学情報

分子量 431.39 化学式

C17H16F3N3O5S
CAS No. 957217-65-1 SDF Download BTZ043 Racemate SDFをダウンロードする
Smiles CC1COC2(O1)CCN(CC2)C3=NC(=O)C4=C(S3)C(=CC(=C4)C(F)(F)F)[N+](=O)[O-]
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 22 mg/mL ( (50.99 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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