Bimatoprost

別名:AGN 192024

Bimatoprost(AGN 192024) is a prostaglandin analog used topically (as eye drops) to control the progression of glaucoma and in the management of ocular hypertension.

Bimatoprost化学構造

CAS No. 155206-00-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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Prostaglandin Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Bimatoprost(AGN 192024) is a prostaglandin analog used topically (as eye drops) to control the progression of glaucoma and in the management of ocular hypertension.
In Vitro
In vitro

Bimatoprost mildly stimulates the rate of aqueous humor flow during the day (13%) and at night (14%), its ocular hypotensive action is due primarily to a 26% reduction in the tonographic resistance to outflow. Bimatoprost enhances the pressure-sensitive outflow pathway. [1] Bimatoprost displaces [3H]prostaglandin F(2alpha) from FP receptors with K(i) of 6.31 μM. Bimatoprost rapidly mobilizes intracellular Ca(2+) via cloned human FP receptors expressed in human embryonic kidney cells and via native FP receptors in 3T3 mouse fibroblasts with EC(50) of 2.94 μM and 2.2 μM. [2] Bimatoprost up-regulates Cyr61 mRNA expression in the cat iris. Bimatoprost-induced up-regulation of Cyr61 mRNA expression is not because of the activation of the prostaglandin FP receptor but a different receptor. [3] Bimatoprost consistently evokes responses in different cells within the same tissue preparation, whereas prostaglandin F(2 alpha) and 17-phenyl prostaglandin F(2 alpha) elicites signaling responses in the same cells. Bimatoprost selectively stimulates intracellular calcium signaling in different cat iris sphincter cells. [4]

In Vivo
In Vivo

Bimatoprost is the ethyl amide derivative of 17-phenyl trinor PGF2α, a potent prostaglandin FP receptor agonist. Bimatoprost elicits an immediate, robust spike in [Ca2+] that rapidly decayes back to baseline levels. Bimatoprost possess direct agonist activities at the rat, mouse, and human FP prostanoid receptor. [5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05729594 Completed
Healthy Volunteers
Laboratoires Thea
February 27 2023 Phase 1
NCT04647214 Recruiting
Open-angle Glaucoma|Ocular Hypertension
Allergan
March 3 2021 --
NCT04285580 Completed
Open-Angle Glaucoma|Ocular Hypertension
AbbVie
June 11 2020 Phase 3
NCT03891446 Enrolling by invitation
Open-Angle Glaucoma|Ocular Hypertension
AbbVie
March 27 2019 Phase 3

化学情報

分子量 415.57 化学式

C25H37NO4

CAS No. 155206-00-1 SDF Download Bimatoprost SDFをダウンロードする
Smiles CCNC(=O)CCCC=CCC1C(CC(C1C=CC(CCC2=CC=CC=C2)O)O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL ( (199.72 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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