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Cilomilast

別名：SB-207499

Cilomilast (SB-207499) is a potent PDE4 inhibitor with IC50 of about 110 nM, has anti-inflammatory activity and low central nervous system activity. Phase 3.

Cilomilast化学構造

CAS No. 153259-65-5

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

PDE Signaling Pathways

PDEシグナル伝達経路

PDE阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
Sf9 cells Function assay Inhibition of human Phosphodiesterase 4A isoform using construct representing the common region of spliced variants expressed as GST-fusion proteins in Sf9 cells, IC50=0.038 μM 12270195
sf21 cells Function assay Inhibition of human full length PDE4A4 expressed in baculovirus infected sf21 cells, IC50=0.062 μM 23806553
human peripheral blood mononuclear cells Function assay Inhibition of TNF-alpha release from human peripheral blood mononuclear cells, IC50=3.467 μM 11755362
U937 cells Function assay Arbitary maximal response for cAMP elevation from baseline level was evaluated in Human U-937 cells, EC50=3.63 μM 9632360
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生物活性

製品説明 Cilomilast (SB-207499) is a potent PDE4 inhibitor with IC50 of about 110 nM, has anti-inflammatory activity and low central nervous system activity. Phase 3.
特性 Cilomilast has been used to treat chronic obstructive pulmonary disease (COPD) for many years.
Targets
LPDE4 [1]
(Cell-free assay)		 HPDE4 [1]
(Cell-free assay)
100 nM 120 nM
In Vitro
In vitro Cilomilast produces a concentration-dependent increase in cAMP content in U937 cells. Cilomilast produces a concentration-dependent increase in cAMP content in U937 cells. [2] In isolated human monocytes, Cilomilast and (R)-rolipram are equipotent at suppressing LPS-induced TNF-α formation with -log (IC50) of 7.0 and 7.2, respectively. Both Cilomilast and (R)-rolipram produces a modest prevention of fMLP-induced degranulation of human neutrophils. Cilomilast and (R)-rolipram are equipotent at suppressing neutrophil activation with -log (IC50) of 7.1 and 6.4, respectively. [2] Cilomilast significantly decreases the expression of TNF-α in the cornea and IL-1α, IL-1β, and TNF-α in the conjunctivaas compared to vehicle control. Cilomilast treatment markedly decreases the presence of CD11b+ antigen-presenting cells in the central and peripheral cornea, and leads to decreased conjunctival expression of cytokines IL-6, IL-23, and IL-17. Moreover, Cilomilast decreases the expression of IL-17 and IL-23 in the draining lymph nodes. [3] Cilomilast reduces TLR4 expression, IL-8 release and neutrophil chemotactic activity as well as it increased IP-10 release and lymphocyte chemotactic activity. [4]
細胞実験 細胞株 U937 cells
濃度 0.1-10 μM
反応時間 5 min
実験の流れ U937 cells (1-2 × 10 6) are incubated at 37 °C in a shaking water bath with Cilomilast for 1 min before the addition of 0.1 μM PGE2 (total volume of 200 μL). The incubation proceeds for an additional 4 min and is stopped by the addition of 0.1 mL of HClO4 (17.5%), neutralized with 0.15 ml of K23 (1.0 M) and diluted to 1 mL with sodium acetate buffer. Samples are centrifuged at 3000 × g for 10 min. Aliquots of the supernatant fraction are assayed for cAMP content by radioimmunoassay using commercially available kits.
In Vivo
In Vivo Cilomilast inhibits human TNFα production with oral ED50 of 4.9 mg/kg. In contrast to their equipotent activity against TNFα production, Cilomilast (ED50 = 2.3 mg/kg, p.o.) is 10-fold less potent than R-rolipram (ED50 = 0.23 mg/kg, p.o.) in reversing reserpine-induced hypothermia, a model of antidepressant activity. [1] In time course studies, Cilomilast (30 mg/kg, p.o.) suppresses TNFα production for at least 10 hour. The ability of Cilomilast to modulate interleukin-4 productionin vivo is assessed in a chronic oxazolone-induced contact sensitivity model in Balb/c mice. Topical administration of Cilomilast (1000 μg) inhibits intralesional concentrations of interleukin-4. [1] Orally administered cilomilast dose-dependently inhibits production of interleukin-4, TNF-α, and cysteinyl leukotrienes, as well as leukocyte infiltration in bronchoalveolar lavage fluid from the airways of ovalbumin-sensitized Brown Norway rats [5].
動物実験 動物モデル Balb/c, CD-1 and C57B1/6 male mice weighing from 18 to 25 g with human monocytes or endotoxin-induced shock
投与量 3, 6, 12, 25, 50 mg/kg
投与経路 Gavage

化学情報

分子量 343.42 化学式

C20H25NO4
CAS No. 153259-65-5 SDF Download Cilomilast SDFをダウンロードする
Smiles COC1=C(C=C(C=C1)C2(CCC(CC2)C(=O)O)C#N)OC3CCCC3
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 69 mg/mL ( (200.92 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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