Dapoxetine HCl

別名:LY-210448

Dapoxetine HCl (LY-210448) is a short-acting novel selective serotonin reuptake inhibitor, used for the treatment of premature ejaculation.

Dapoxetine HCl 化学構造

CAS No. 129938-20-1

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5-HT Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Dapoxetine HCl (LY-210448) is a short-acting novel selective serotonin reuptake inhibitor, used for the treatment of premature ejaculation.
Targets
5-HT [1]
In Vitro
In vitro Dapoxetine not only reduces the peak amplitude of Kv4.3 currents but also accelerates the decay rate of current inactivation in a concentration-dependent manner. Dapoxetine decreases the integral of the Kv4.3 currents over the duration of a depolarizing pulse with an IC50 of 5.3 μM. Dapoxetine also causes a substantial acceleration in closed-state inactivation. Dapoxetine produces a significant use-dependent block, which is accompanied by a delayed recovery from inactivation of Kv4.3 currents. [1] Dapoxetine decreases the peak amplitude of Kv1.5 currents and accelerates the decay rate of current inactivation in a concentration-dependent manner with an IC50 of 11.6 μM. Dapoxetine decreases the tail current amplitude and slows the deactivation process of Kv1.5, which results in a tail crossover phenomenon. Dapoxetine produces a use-dependent block of Kv1.5 at frequencies of 1 and 2 Hz and slowed the time course for recovery of inactivation. [2] Dapoxetine also appears to be a useful adjunct to morphine, lowering the threshold for analgesia, although Dapoxetine itself has negligible analgesic activity. Dapoxetine is the D-enantiomer of LY 243917 and is 3.5 times more potent as a serotonin reuptake inhibitor than the L-enantiomer. [3]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03018743 Unknown status
Premature Ejaculation
Pusan National University Hospital
January 2017 --
NCT01928563 Unknown status
Healthy Male Subjects
Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.|Dong-A ST Co. Ltd.
September 2013 Phase 1
NCT01366664 Completed
Ejaculation
Janssen Research & Development LLC
April 2011 Phase 1
NCT01063881 Completed
Sexual Dysfunction Physiological
Johnson & Johnson Pte Ltd
May 2010 Phase 3
NCT00211094 Completed
Ejaculation
Alza Corporation DE USA
Phase 3

化学情報

分子量 341.87 化学式

C21H23NO.HCl

CAS No. 129938-20-1 SDF Download Dapoxetine HCl SDFをダウンロードする
Smiles CN(C)C(CCOC1=CC=CC2=CC=CC=C21)C3=CC=CC=C3.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 68 mg/mL ( (198.9 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 68 mg/mL

Ethanol : 68 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

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