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Deferasirox

別名：CGP-72670, ICL-670

Deferasirox is an iron chelator, also a cytochrome P450 3A4 inducer, Cytochrome P450 2C8 inhibitor, and Cytochrome P450 1A2 inhibitor. Deferasirox-induced iron depletion promotes BclxL downregulation and cell death.

Deferasirox化学構造

CAS No. 201530-41-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 70500 国内在庫あり
JPY 149500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 448500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

P450 (e.g. CYP17) Signaling Pathways

P450 (e.g. CYP17)シグナル伝達経路

P450 (e.g. CYP17)阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
MDA-MB-231 Cytotoxicity assay 96 hrs Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 96 hrs by MTT assay, IC50=4μM 20005708
MIAPaCa2 Cytotoxicity assay 96 hrs Cytotoxicity against human MIAPaCa2 cells after 96 hrs by MTT assay, IC50=10μM 20005708
Sf9 Function assay 20 mins Inhibition of human MRP4 overexpressed in Sf9 cell membrane vesicles assessed as uptake of [3H]-estradiol-17beta-D-glucuronide in presence of ATP and GSH measured after 20 mins by membrane vesicle transport assay, IC50=36.5μM 23956101
SK-N-MC Toxicity assay Toxicity in human SK-N-MC cells by MTT method, IC50=20.54μM 20041672
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
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生物活性

製品説明 Deferasirox is an iron chelator, also a cytochrome P450 3A4 inducer, Cytochrome P450 2C8 inhibitor, and Cytochrome P450 1A2 inhibitor. Deferasirox-induced iron depletion promotes BclxL downregulation and cell death.
In Vitro
In vitro

Deferasirox effectively chelates iron from Rhizopus oryzae and demonstrates cidal activity in vitro against 28 of 29 clinical isolates of Mucorales at concentrations well below clinically achievable serum levels. [1] Deferasirox incubation induces a significant inhibition of NF-κB activity and a cytoplasmic sequestration of its active subunit p65 in an inactive form in 28 of 40 peripheral blood samples. [2] Deferasirox inhibits three human myeloid cell lines (K562, U937, and HL60) with IC50 of 17-50 mM. [3] Deferasirox is cidal in vitro against A. fumigatus, with an MIC and MFC of 25 and 50 mg/L, respectively. [5]
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot CDK2 / CDK4 / CDK6 / Cyclin A / Cyclin B / Cyclin D1 / Cyclin E / p53 / p27 / p21 TFR1 / Ferroportin Pro-caspase-3 / Pro-caspase-8 / Pro-caspase-9 / BAX / NDRG1 / c-Myc / p-mTOR 26965928
Immunofluorescence Bax / TOM22 Cytochrome c 28139717
Growth inhibition assay Cell viability Cell viability 26965928
In Vivo
In Vivo

Deferasirox significantly improves survival and decreased tissue fungal burden in diabetic ketoacidotic or neutropenic mice with mucormycosis, with an efficacy similar to that of liposomal amphotericin B. Deferasirox treatment also enhances the host inflammatory response to mucormycosis. Deferasirox synergistically improves survival and reduces tissue fungal burden when combined with liposomal amphotericin B. [1] Deferasirox administered p.o. to rats is absorbed to at least 75%, and the bioavailability is 26%.Deferasirox is present in the blood circulation mainly in the unchanged form and as its iron complex, Fe(deferasirox)2, after intravenous and p.o. administration. Deferasirox is 99.2% bound to plasma proteins. [4] Deferasirox monotherapy modestly prolongs survival of mice with IPA. [5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04423237 Recruiting
Iron Overload
University of Pisa|IRCCS Burlo Garofolo|University of Genova
 September 30 2020 --
NCT03920657 Terminated
Myelodysplastic Syndromes
Fondazione Italiana Sindromi Mielodisplastiche-ETS
 October 4 2019 Phase 2
NCT03372083 Completed
Iron Overload
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 January 16 2018 Phase 4
NCT02663752 Terminated
Myelodysplastic Syndrome
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 May 30 2016 Phase 2

化学情報

分子量 373.36 化学式

C21H15N3O4
CAS No. 201530-41-8 SDF Download Deferasirox SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC=C(C(=C1)C2=NN(C(=N2)C3=CC=CC=C3O)C4=CC=C(C=C4)C(=O)O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 74 mg/mL ( (198.2 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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