Eplerenone

別名:CGP 30083, SC-66110

Eplerenone is a mineralocorticoid receptor antagonist, and blocks the action of aldosterone, used to control high blood pressure.

Eplerenone化学構造

CAS No. 107724-20-9

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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Mineralocorticoid Receptor阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
COS1 cells Function assay 1 days Antagonist activity at human MR transfected in human COS1 cells after 1 day by luciferase reporter gene assay, IC50=1.3 μM 22074142
293 cells Function assay 16 h Displacement of [3H]aldosterone from human mineralocorticoid receptor expressed in 293 cells after 16 hrs by scintillation counting, IC50=2.6 μM 25187277
Huh7 cells Function assay Antagonist activity at Gal4-tagged mineralocorticoid receptor expressed in human Huh7 cells by luciferase reporter gene assay, IC50=0.122 μM 20672822
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生物活性

製品説明 Eplerenone is a mineralocorticoid receptor antagonist, and blocks the action of aldosterone, used to control high blood pressure.
Targets
mineralocorticoid receptor [1]
In Vivo
In Vivo Eplerenone inhibits upregulated phosphorylation of PKCepsilon, MAP kinase, and p90RSK in Dahl salt-sensitive hypertensive (DS) rats. Eplerenone increases downregulated endothelial nitric oxide synthase mRNA in Dahl salt-sensitive hypertensive (DS) rats. Eplerenone administration results in significant improvement in glomerulosclerosis and urinary protein in DS rats. [1] Eplerenone (200 mg/kg/day) administration significantly decreases systolic and diastolic blood pressure by 12% and 11%, respectively, compared with untreated mice. Eplerenone increases serum susceptibility to lipid peroxidation decreased by as much as 26%, and serum paraoxonase activity in mice. Eplerenone significantly reduces the atherosclerotic lesion area in aortas of mice, and this effect is reversed by AT-II. [2] Eplerenone increases total vessel area by 30% and luminal area by nearly 60% compared with the no-treatment group, without affecting neointima size in pigs. [3] Eplerenone significantly decreases LV end-diastolic wall stress in dogs. Eplerenone is associated with a 28% reduction in cardiomyocyte cross-sectional area, a 37% reduction of volume fraction of reactive interstitial fibrosis, and a 34% reduction of volume fraction of replacement fibrosis in dogs with heart failure. [4] Eplerenone blunts the increase in pulse pressure in Aldo rats and normalized Einc-wall stress curves, medial cross-sectional area (MCSA), and EIIIA fibronectin in aldosterone (Aldo)-salt hypertensive rats. [5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06168994 Not yet recruiting
Paroxysmal Atrial Fibrillation
Assiut University
February 1 2024 Phase 4
NCT02215330 Unknown status
Central Serous Chorioretinopathy
Prim. Prof. Dr. Oliver Findl MBA|Vienna Institute for Research in Ocular Surgery
October 2014 Phase 2|Phase 3

化学情報

分子量 414.49 化学式

C24H30O6

CAS No. 107724-20-9 SDF Download Eplerenone SDFをダウンロードする
Smiles CC12CCC(=O)C=C1CC(C3C24C(O4)CC5(C3CCC56CCC(=O)O6)C)C(=O)OC
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 10 mg/mL ( (24.12 mM); Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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