Ezetimibe (SCH-58235)

別名：SCH-58235

製品コード：S1655 純度：99.91%

Ezetimibe (SCH-58235) is a potent, selective, cholesterol absorption inhibitor, used to lower cholesterol.

CAS No. 163222-33-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
50mg	JPY 22000	国内在庫あり
1g	JPY 100500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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LDL阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Ezetimibe (SCH-58235) is a potent, selective, cholesterol absorption inhibitor, used to lower cholesterol.

Targets

NPC1L1 ^[6]

In Vitro
In vitro	Ezetimibe produces a significant reduction in total cholesterol, LDL cholesterol, and triglycerides as well as a small but significant increase in HDL cholesterol. ^[1] Ezetimibe reduces cholesterol transport by 31% in Caco-2 cells, but not retinol transport. Ezetimibe results in a significant decrease in mRNA expression for the surface receptors SR-BI, Niemann-Pick type C1 Like 1 protein (NPC1L1), and ATP-binding cassette transporter, subfamily A (ABCA1) and for the nuclear receptors retinoid acid receptor (RAR)gamma, sterol-regulatory element binding proteins (SREBP)-1 and -2, and liver X receptor (LXR)beta as assessed by real-time PCR analysis in Caco-2 cells. ^[2]
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
実験結果図	Western blot	PCSK9 / LDLR / SREBP2 / HNF1-a LC3B-I / LC3B-II / Nuclear TFEB p-AMPK / AMPK		25889684

In Vivo
In Vivo	Ezetimibe reduces plasma cholesterol levels from 964 to 374 mg/dL, from 726 to 231 mg/dL, and from 516 to 178 mg/dL in the western, low-fat, and cholesterol-free diet mice, respectively. Ezetimibe reduces aortic atherosclerotic lesion surface area from 20.2% to 4.1% in the western diet group and from 24.1% to 7.0% in the low-fat cholesterol diet mice. Ezetimibe reduces carotid artery atherosclerotic lesion cross-sectional area by 97% in the western and low-fat cholesterol groups and by 91% in the cholesterol-free mice. Ezetimibe inhibits cholesterol absorption, reduces plasma cholesterol, increases high density lipoprotein levels, and inhibits the progression of atherosclerosis under western, low-fat, and cholesterol-free dietary conditions in apoE-/- mice. ^[3] Ezetimibe potently inhibits the transport of cholesterol across the intestinal wall, thereby reducing plasma cholesterol in preclinical animal models of hypercholesterolemia. Ezetimibe eliminates exocrine pancreatic function from the intestine while maintaining bile flow, is established in the rat. ^[4] Ezetimibe reduces plasma cholesterol and hepatic cholesterol accumulation in cholesterol-fed hamsters with an ED(50) of 0.04 mg /kg. ^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT05613400	Enrolling by invitation	Diabetes Mellitus Type 2	The University of Hong Kong	April 13 2022	Phase 4

参考
[1] Clader JW, et al. J Med Chem, 2004, 47(1), 1-9. [2] During A, et al. J Nutr, 2005, 135(10), 2305-2312. [3] Davis HR Jr, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2001, 21(12), 2032-2038. [4] Delaney WE 4th, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2006, 50(7), 2471-2477. [5] van Heek M, et al. Br J Pharmacol, 2001, 134(2), 409-417. [6] Davis HR, et al. J Atheroscler Thromb. 2007, 14(3):99-108. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	409.4	化学式	C₂₄H₂₁F₂NO₃
CAS No.	163222-33-1	SDF	Download Ezetimibe (SCH-58235) SDFをダウンロードする
Smiles	C1=CC(=CC=C1C2C(C(=O)N2C3=CC=C(C=C3)F)CCC(C4=CC=C(C=C4)F)O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 82 mg/mL ( (200.29 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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よくある質問（FAQ）

質問1:
I am planning to deliver Ezetimibe per orally and wonder proper vehicle for Ezetimbie and effective dose level for lowering intestinal cholesterol absorption.

回答
S1655 Ezetimibe can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 10 mg/ml clearly. If you are going to use this vehicle, please dissolve the drug in DMSO clearly first. Then add PEG 300 and Tween 80, after mixed homogeneously, then dilute with water.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):