Hesperadin

製品コードS1529

Hesperadin化学構造

分子量(MW):516.65

HesperadinはオーロラBを有効に抑制して、無細胞試験でIC50値が250 nMになって、AMPK、Lck、MKK1、MAPKAP-K1、CHK1とPHKの活性を著しく下げますが、体内でMKK1活性を抑制しないことです。

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カスタマーフィードバック(5)

  • HeLa cells treated with nocodazole containing DMSO or Hesperadin (100 nM) for 2 h and stained with the indicated antibodies.

    Nat Commun 2011 2, 316. Hesperadin purchased from Selleck.

    Time-lapse analysis of duration of mitotic arrest in U2OScells treated with Hec1 siRNA and indicated inhibitors in cells non-induced or induced to express LAP–Mis12-Mps1Δ200. Data indicate cumulative percentage of cells (from 50 cells per treatment) that exit mitosis (scored as cell flattening) at the indicated times after NEB, and are representative of three independent experiments.

    Nat Commun 2011 2, 316 . Hesperadin purchased from Selleck.

  • Hesperadin purchased from Selleck.

    Western blot analysis of p-histone and histone. 0-10μM Hesperadin was added.

     

     

    Dr. Zhang of Tianjin Medical University. Hesperadin purchased from Selleck.

  • Hesperadin purchased from Selleck.

製品安全説明書

Aurora Kinase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 HesperadinはオーロラBを有効に抑制して、無細胞試験でIC50値が250 nMになって、AMPK、Lck、MKK1、MAPKAP-K1、CHK1とPHKの活性を著しく下げますが、体内でMKK1活性を抑制しないことです。
ターゲット
TbAUK1 [2]
(Cell-free assay)
Aurora B (human) [1]
(Cell-free assay)
40 nM 250 nM
体外試験

Hesperadin inhibits the ability of immunoprecipitated Aurora B to phosphorylate histone H3 with IC50 of 250 nM and markedly reduces the activity of other kinases (AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1, and PHK) at a concentration of 1 μM. In contrast, only 20-100 nM of Hesperadin is sufficient to induce the loss of mitotic histone H3-Ser10 phosphorylation in HeLa cells. Hesperadin treatment causes defects in mitosis and cytokinesis, leading to stoppage of proliferation of HeLa cells and polyploidization, which can be specifically ascribed to the inhibition of Aurora B function during the process of chromosome attachment. Hesperadin (100 nM) quickly overrides the mitotic arrest induced by taxol or monastrol but not by nocodazole. Hesperadin and nocodazole treatment in HeLa cells abolishes kinetochore localization of BubR1 and diminishes the intensity of Bub1 at kinetochores, suggesting that Aurora B function is required for efficient kinetochore recruitment of BubR1 and Bub1, which in turn might be necessary for prolonged checkpoint signaling. [1] Hesperadin prevents the phosphorylation of recombinant trypanosome histone H3 by the T. brucei Aurora kinase-1 (TbAUK1) from pathogenic Trypanosoma brucei with IC50 of 40 nM in vitro kinase assays. Hesperadin significantly inhibits cell growth of cultured infectious bloodstream forms (BF) with IC50 of 48 nM, and only weakly inhibits cell growth of insect stage procyclic forms (PF) with IC50 of 550 nM. [2]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HepG2 cells NV72Xpp[S3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 MnPlOFghcA>? M3rFcGN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJGhmeEd{IHPlcIx{KGGodHXyJFQ5KGi{czDifUBOXFRiYYPzZZktKFSFNUC9NE4zKM7:TR?= MWmyOFkyODd4Nh?=

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お薦めの試験操作(参考用のみ)

キナーゼ試験:[1]
+ 展開

The Aurora B kinase assay:

For the Aurora B kinase assay, HeLa cells are lysed in a buffer containing 50 mM NaCl. The whole cell extract is spun at 13,000 rpm for 20 minutes at 4 °C using a table top centrifuge. The pellet obtained from 200 mg of whole cell extract is extracted again in 15 mL lysis buffer containing 250 mM NaCl in order to obtain active Aurora B kinase from mitotic chromatin. The low speed supernatant of the latter extract is used for immunoprecipitation. Monoclonal mouse anti–AIM-1, or mouse anti-HA, is coupled to GammaBind Plus Sepharose, and beads are rotated over-end in the extract for 90 minutes at 4 °C. Beads are washed, aliquoted, and washed in kinase buffer (20 mM Tris, pH 7.5, 150 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 1 mM DTT, 10 mM NaF). The kinase assay is performed with 10 μL beads in 20 μL kinase buffer containing 5 μg histone H3, 10 μM ATP, 2.5 μCi [γ-32P]ATP, and different concentrations of Hesperadin for 20 minutes at 37 °C. SDS sample buffer is added, and samples are boiled and resolved by SDS-PAGE. The gel is dried, and the radioactive signal is detected by PhosphorImager analysis. The data is analyzed using ImageQuant software.
細胞試験: [1]
+ 展開
  • 細胞株: HeLa cells and PtK1 cells
  • 濃度: Final concentration ~500 nM
  • 反応時間: 24 and 48 hours
  • 実験の流れ: Cells are exposed to different concentrations of Hesperadin for 24 and 48 hours. At indicated time points, methanol-fixed cell samples are washed with PBS and subsequently stained in PI buffer (50 μg/mL propidium iodide, 10 mM Tris, pH 7.5, 5 mM MgCl2, 200 μg/mL RNase A) for 20-40 minutes at 37 °C. The DNA content is determined by flow cytometry.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 103 mg/mL (199.36 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 順序で溶剤を入れること:
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 516.65
化学式

C29H32N4O3S

CAS No. 422513-13-1
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

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Aurora Kinase信号経路図

Aurora Kinase Inhibitors with Unique Features

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID