JNJ-38877605

製品コード：S1114 純度：99.99%

JNJ-38877605 is an ATP-competitive inhibitor of c-Met with IC50 of 4 nM, 600-fold selective for c-Met than 200 other tyrosine and serine-threonine kinases. Phase 1.

CAS No. 943540-75-8

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シグナル伝達経路

c-Metシグナル伝達経路

c-Met阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Incubation Time	活性情報	PMID
human EBC1 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human EBC1 cells after 72 hrs, IC50=9.5 nM	26005523
human MKN45 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human MKN45 cells after 72 hrs, IC50=10.9 nM	26005523
human SNU5 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human SNU5 cells after 72 hrs, IC50=15.8 nM	26005523
mouse BAF3/TPR-Met cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against mouse BAF3/TPR-Met cells after 72 hrs, IC50=17.6 nM	26005523
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生物活性

製品説明

JNJ-38877605 is an ATP-competitive inhibitor of c-Met with IC50 of 4 nM, 600-fold selective for c-Met than 200 other tyrosine and serine-threonine kinases. Phase 1.

Targets

c-Met ^[1]

4 nM

In Vitro
In vitro	JNJ-38877605 shows more than 600-fold selectivity for c-Met compared with more than 200 other diverse tyrosine and serine-threonine kinases and also potently inhibits HGF-stimulated and constitutively activated c-Met phosphorylation in vitro. ^[1] In EBC1, GTL16, NCI-H1993, and MKN45 cells, JNJ-38877605 (500 nM) leads to a significant reduction of phosphorylation of Met and RON, another key player in invasive growth. ^[2] A recent study shows that JNJ-38877605 is involved in modulating secretion of IL-8, GROa, uPAR and IL-6 in GTL16 cells. ^[3]
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
実験結果図	Western blot	p-MET / HSP27 / p-HSP27 / HSP70 / HSP90 p-EGFR / EGFR / p-FAK / FAK / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK		24903273

In Vivo
In Vivo	In mice bearing established GTL16 xenografts, JNJ-38877605, dosed orally with 40 mg/kg/day for 72 hours, results in a statistically significant decrease in the plasma levels of human IL-8 (from 0.150 ng/mL to 0.050 ng/mL) and GROα (from 0.080 ng/mL to 0.030 ng/mL). While concentrations of uPAR in the blood become reduced to more than 50% at the same dose. ^[3]
動物実験	動物モデル	GTL16 cells are inoculated subcutaneously into the right posterior flank (or both right and left posterior flanks, for determination of uPAR and IL-6) of 6-week-old immunodeficient nu/nu female mice on Swiss CD1 background.
	投与量	≤40 mg/kg/day
	投与経路	Administered via p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT00651365	Terminated	Neoplasms	Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development L.L.C.\|Ortho Biotech Inc.	February 2008	Phase 1

参考
[1] Perera T, et al. Presented at the 99th AACR Annual Meeting; 2008 Apr 12-16; San Diego (CA): Abst [2] De Bacco F, et al. J Natl Cancer Inst. 2011 Apr, 103(8), 645-661. [3] Torti D, et al. Int J Cancer. 2012, 130(6), 1357-1366.

参考

化学情報

分子量	377.35	化学式	C₁₉H₁₃F₂N₇
CAS No.	943540-75-8	SDF	Download JNJ-38877605 SDFをダウンロードする
Smiles	CN1C=C(C=N1)C2=NN3C(=NN=C3C(C4=CC5=C(C=C4)N=CC=C5)(F)F)C=C2
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : Insoluble ( 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):