LY2886721

製品コードS2156

LY2886721化学構造

分子量(MW):390.41

LY2886721はssアミロイドの合成を禁止する可能性で酵素(BACE)阻害剤を裂いているss-サイト・アミロイド・タンパク質です。そして、アルツハイマー病の治療のために使われます。

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  • Cell Discov, 2015, 1:15021.. LY2886721 purchased from Selleck.

製品安全説明書

BACE阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 LY2886721はssアミロイドの合成を禁止する可能性で酵素(BACE)阻害剤を裂いているss-サイト・アミロイド・タンパク質です。そして、アルツハイマー病の治療のために使われます。
ターゲット
BACE2 [4]
(Cell-free assay)
BACE1 [4]
(Cell-free assay)
10.2 nM 20.3 nM
体外試験

LY2886721 is an oral, small molecule of β-site amyloid protein cleaving enzyme (BACE) inhibitor with the potential to inhibit the synthesis of β-amyloid and thereby to slow the clinical progression of AD. [1] LY2886721 can also targetγ-secretase to nhibit the synthesis of β-amyloid[2]. LY2886721 inhibits recombinant hBACE1 with an IC50 of 20.3 nM. In cellular assays, LY2886721 inhibits Abeta with an IC50 of 18.7 nM and 10.7 nM, HEK293Swe and PDAPP neuronal culture, respectively[3]. LY2886721 has high selectivity against key off-target proteases, which efficiently translates in vitro activity into robust in vivo amyloid β lowering in nonclinical animal models. Assessment of LY2886721 activity against hBACE2 demonstrates an IC50 of 10.2 nM. Assessment of LY2886721 activity against cathepsin D, pepsin, renin, or other important aspartyl proteases shows essentially no inhibition (IC50 >100,000 nM), suggesting that activity against these common aspartyl proteases is unlikely to be significant[4].

体内試験 Oral administration of LY2886721 to PDAPP mice produces dose-dependent reductions in brain Abeta, C99 and sAPPbeta. Brain Abeta levels are decreased ∼20%-65% relative to vehicle-treated groups three hours after a 3-30 mg/kg dose of LY2886721. Brain C99 and sAPPb levels also are reduced in a dose-dependent manner consistent with BACE1 inhibition in vivo. The pharmacodynamic responses to LY2886721 persists out to 9 hours post dose in brains of PDAPP mice. Pharmacodynamic studies in beagle dog reveal robust and sustained reductions in plasma Abeta following 1 mg/kg LY2886721 dosing. Central effects of BACE1 inhibition in dog are manifested by a 50% reduction in CSF Abeta at 9 hours after a 0.5 mg/kg dose of LY2886721[3]. The geometric mean terminal elimination t1/2 is determined to be 17.2 h (range 8.19-36.3 h). The geometric mean apparent oral clearance is 34.8 L/h (38% CV) and the apparent volume of distribution during the terminal phase was 863 L (56% CV) across dose levels. LY2886721 is freely permeable across the blood-brain barrier[4].

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験:

[4]

+ 展開
  • 細胞株: HEK293 cells
  • 濃度: --
  • 反応時間: Overnight exposure
  • 実験の流れ:

    A human embryonic kidney cell line (HEK293) stably expressing APP751cDNA containing a Swedish mutation (HEK293Swe) was exposed to increasing concentrations of LY2886721 and the amount of amyloid β1–40 (Aβ1-40) and Aβ1-42 measured in the media as an index of BACE1 inhibition. Compound cytotoxicity was assessed using a CellTiter96 Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation assay


    (参考用のみ)
動物試験:

[4]

+ 展開
  • 動物モデル: young PDAPP transgenic mice
  • 製剤: 7% Pharmasolve
  • 投薬量: 1.5 mg/kg
  • 投与方法: by oral gavage
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 9 mg/mL (23.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 390.41
化学式

C18H16F2N4O2S

CAS No. 1262036-50-9
保管
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01807026 Completed Alzheimer Disease|Healthy Volunteers Eli Lilly and Company March 2013 Phase 1
NCT01775904 Completed Healthy Volunteers Eli Lilly and Company February 2013 Phase 1
NCT01561430 Terminated Alzheimers Disease Eli Lilly and Company March 2012 Phase 1|Phase 2
NCT01534273 Completed Healthy Volunteers Eli Lilly and Company February 2012 Phase 1
NCT01367262 Completed Healthy Subjects Eli Lilly and Company June 2011 Phase 1
NCT01227252 Completed Alzheimers Disease Eli Lilly and Company December 2010 Phase 1

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

他の質問がある場合は、お気軽くお問合せください。

  • * 必須

BACE信号経路図

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID