Mitotane

別名:NCI-C04933

Mitotane (NCI-C04933), is an antineoplastic medication used in the treatment of adrenocortical carcinoma.

Mitotane 化学構造

CAS No. 53-19-0

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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生物活性

製品説明 Mitotane (NCI-C04933), is an antineoplastic medication used in the treatment of adrenocortical carcinoma.
Targets
Sterol-O-Acyl Transferase 1 [5]
In Vitro
In vitro Mitotane inhibits both TSH expression and secretion, blocks TSH response to TRH, and reduces cell viability, inducing apoptosis at concentrations in the therapeutic window in the mouse TalphaT1 cell line. Mitotane does not interfere with thyroid hormone laboratory tests but directly reduces both secretory activity and cell viability on pituitary TSH-secreting mouse cells. [1] Mitotane induces adrenal cortex necrosis, mitochondrial membrane impairment, and irreversible binding to CYP proteins. Mitotane (10-40μM) inhibits basal and cAMP-induced cortisol secretion but does not cause cell death. Mitotane exhibits an inhibitory effect on the basal expression of StAR and P450scc protein. Mitotane (40 μM) significantly diminishes StAR, CYP11A1 and CYP21 mRNA expression. Mitotane (40μM) almost completely neutralizes this positive effect and returned 8-Br-cAMP-induced StAR, CYP11A1, CYP17 and CYP21 mRNA to control levels. [2] Mitotane and gemcitabine combinations show antagonistic effects and interfered with the gemcitabine-mediated inhibition of the S phase of the cell cycle in H295R cells. [3]
細胞実験 細胞株 NCI-H295 cells
濃度 0-100 μM
反応時間 24 or 72 h
実験の流れ

NCI-H295 cells (106/well) incubated with different concentrations of mitotane or diluent were collected and stained with fluorescein-isothiocyanate-labeled Annexin V for 15 minutes and for 2 minutes with propidium iodide at RT. After washing, fluorescence was measured by flow cytometry using a FACSCalibur instrument and data analyzed with Cell Quest Pro. Viability testing using WST1 reagent was performed according to manufacturer's protocol

In Vivo
In Vivo Mitotane (60 mg/kg) significantly decreases adrenal mitochondrial and microsomal "P-450" and microsomal protein contnet 34%, 55%, and 35% respectively in rats, within 3 hours. [4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05344027 Completed
Adrenocortical Carcinoma
King''s College Hospital NHS Trust
April 11 2022 --
NCT02057237 Completed
Prostate Cancer
University Health Network Toronto
September 2013 Phase 1

化学情報

分子量 320.04 化学式

C14H10Cl4

CAS No. 53-19-0 SDF Download Mitotane SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC=C(C(=C1)C(C2=CC=C(C=C2)Cl)C(Cl)Cl)Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 64 mg/mL ( (199.97 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 64 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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