Plinabulin

別名：NPI-2358

製品コード：S1176 純度：99.4%

Plinabulin is a vascular disrupting agent (VDA) against tubulin-depolymerizing with IC50 of 9.8~18 nM in tumor cells. Phase 1/2.

CAS No. 714272-27-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 37000	国内在庫あり
5mg	JPY 25500	国内在庫あり
10mg	JPY 48000	国内在庫あり
50mg	JPY 145500	国内在庫あり
200mg	JPY 298500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 598500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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99.4

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シグナル伝達経路

VDAシグナル伝達経路

VDA阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Plinabulin is a vascular disrupting agent (VDA) against tubulin-depolymerizing with IC50 of 9.8~18 nM in tumor cells. Phase 1/2.

特性

Synthetic analog of NPI-2350 and greater potentcy than NPI-2350.

Targets

Tubulin ^[1]

9.8 nM-18 nM

In Vitro
In vitro	NPI-2358 binds to the colchicine-binding site of tubulin and has potent inhibitory to human tumor cell lines which have overexpressed Pgp or reduced nuclear Topo II catalytic activity, with IC50 from 9.8 to 18 nM. NPI-2358 is able to rapidly induce tubulin depolymerization in HUVECs and monolayer permeability even at 20 nM. ^[1] NPI-2358 induces cell death in MM cells with IC50 of 8-10 nM, which due to trigger early mitotic arrest in MM cells. NPI-2358 also inhibits tubule formation and migration of endothelial as well as MM cells, which leads to disrupt tumor vasculature. NPI-2358 could induces cell death in patient MM (CD138+) cells without effecting viability of normal mononuclear cells. Blockade of JNK abrogates NPI-2358-induced mitotic arrest or MM cell death. ^[2]
細胞実験	細胞株	HT-29, PC-3, DU 145, MDA-MB-231, NCI-H292, Jurkat, MES-SA, MES-SA/Dx5, HL-60, HL-60/MX2.
	濃度	2 pM - 20 μM
	反応時間	24 hours.
	実験の流れ	The adherent cells are plated in 96-well flat-bottomed plates and allowed to attach for 24 hours at 37 °C. HL-60 and HL-60/MX2 cells are plated in 96-well plates on the day of NPI-2358 addition. Serially diluted NPI-2358 is added to cells at concentrations ranging from 2 pM to 20 μM. Cells treated with a final concentration of 0.25% (v/v) DMSO serves as the vehicle control. Cell viability is assessed 48 hours later by measuring the reduction of resazurin with a fluorimeter. The IC50 value is calculated.

In Vivo
In Vivo	NPI-2358 (7.5 mg/kg) inhibits tumor growth in human plasmacytoma mouse xenograft models at well-tolerated doses. ^[2] NPI-2358 induces a time- and dose-dependent decrease in tumour perfusion. NPI-2358 is more sensitive to the KHT sarcoma than the C3H tumour, while radiation response could enhance the antitumor activity in both models. ^[3]
動物実験	動物モデル	CDF1 mice or C3H/Hej mice.
	投与量	~15 mg/kg.
	投与経路	Injected intraperitoneally (i.p.) in a volume of 0.02 mL/g mouse body weight in CDF1 mice and 0.01 mL/g body weight for C3H/Hej mice.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT02846792	Terminated	ALK Gene Translocation\|EGFR Activating Mutation\|Recurrent Non-Small Cell Lung Carcinoma\|ROS1 Gene Translocation\|Stage IIIB Non-Small Cell Lung Cancer AJCC v7\|Stage IV Non-Small Cell Lung Cancer AJCC v7	University of Washington\|National Cancer Institute (NCI)	June 14 2017	Phase 1\|Phase 2
NCT00630110	Completed	Cancer	Nereus Pharmaceuticals Inc.	February 2008	Phase 1\|Phase 2

参考
[1] Nicholson B, et al. Anticancer Drugs, 2006, 17(1), 25-31. [2] Singh AV, et al. Blood, 2011, 117(21), 5692-5700. [3] Bertelsen LB, et al. Int J Radiat Biol, 2011, 87(11), 1126-1134.

参考

化学情報

分子量	336.39	化学式	C₁₉H₂₀N₄O₂
CAS No.	714272-27-2	SDF	Download Plinabulin SDFをダウンロードする
Smiles	CC(C)(C)C1=C(N=CN1)C=C2C(=O)NC(=CC3=CC=CC=C3)C(=O)N2
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 54 mg/mL ( (160.52 mM)； Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):