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NVP-ADW742

別名：GSK 552602A, ADW742

NVP-ADW742 (GSK 552602A) is an IGF-1R inhibitor with IC50 of 0.17 μM, >16-fold more potent against IGF-1R than InsR; little activity to HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl and c-Kit.

NVP-ADW742化学構造

CAS No. 475488-23-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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JPY 48000 国内在庫あり
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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NVP-ADW742関連製品

シグナル伝達経路

IGF-1R Signaling Pathways

IGF-1Rシグナル伝達経路

IGF-1R阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
Sf21 cells Function assay Inhibition of human IGF1R expressed in Sf21 cells by time-resolved fluorescence assay, IC50=0.078 μM 17689078
MiaPaCa2 cells Function assay Inhibition IGF1R phosphorylation in human MiaPaCa2 cells, IC50=0.323 μM 17689078
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生物活性

製品説明 NVP-ADW742 (GSK 552602A) is an IGF-1R inhibitor with IC50 of 0.17 μM, >16-fold more potent against IGF-1R than InsR; little activity to HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl and c-Kit.
Targets
IGF-1R [1]
(cellular autophosphorylation assays)
0.17 μM
In Vitro
In vitro NVP-ADW742 exhibits a 6-fold greater selectivity for IGF-1R versus InsR with IC50 of 2.8 μM; minimal inhibitory activity against c-Kit, HER1, PDGFR, VEGFR2, or Bcr-Abl p210 with IC50 greater than 5 μM. NVP-ADW742 significantly inhibits the serum-stimulated cell proliferation in a variety of tumor cell lines in dose-dependent manner, with IC50 values of 0.1-0.5 μM for the multiple myeloma (MM) cell lines, and the antitumor effects on MM cells can not be overcome by the co-culture with BMSCs. NVP-ADW742 also abrogates the responsiveness of tumor cells to IL-6 in the presence of serum. In addition, NVP-ADW742 is active against MM cell lines with resistance to conventional (cytotoxic chemotherapy, dexamethasone) or investigational (thalidomide, CC-5013, TRAIL/Apo2L, PS-341) anticancer agents, as well as primary tumor cells from MM patients with multi-drug-resistant disease. NVP-ADW742 decreases the production of VEGF by tumor cells and bone marrow stromal cells, and suppresses the IGF-1-induced secretion of VEGF by various tumor types such as thyroid cancer cells or MM cells. IGF-1R inhibition by NVP-ADW742 (0.75 μM) sensitizes MM cells or prostate cancer cells to other anticancer agents such as doxorubicin, melphalan, dexamethasone, TRAIL/Apo2L, or PS-341. [1]
Kinase Assay Cellular kinase activity assay
The IC50 value for the effect of NVP-ADW742 on the autophosphorylation of IGF-1R is determined at the cellular level in the presence of increasing concentrations of NVP-ADW742, using 96-well “Capture ELISAs” assays. Briefly, NWT-21 cells are seeded into 96-well tissue culture plates in complete growth medium and grown to 70-80% confluency, and are then starved for 24 hours in 0.5% FCS medium. Subsequently, cells are incubated for 90 minutes in the presence of NVP-ADW742 followed by the stimulation with of IGF-I (10 ng/mL) for 10 minutes at 37 °C. Subsequently, the cells are washed twice with ice-cold PBS and lysed at 4 °C with 50 μL/well RIPA-buffer (50 mM Tris-HCl, pH 7.2, 120 mM NaCl, 1 mM EDTA, 6 mM EGTA, 1% NP-40, 20 mM NaF, 1 mM benzamidine, 15 mM sodium pyrophosphate, 1 mM PMSF and 0.5 mM Na3VO4). The lysates from each experiment are then transferred to black ELISA plates precoated with capture antibodies specific for IGF-1R. After capture by the antibodies, lysates are mixed with 40 μL of an alkaline phosphatase (AP) labelled anti-phosphotyrosine Ab (PY20(AP) diluted to 0.2 μg/mL in RIPA buffer, and incubated overnight at 4 °C. After washing (PBST) and incubation for 45 minutes at RT with the luminescent AP-substrate CDPStar RTU with Emerald II (90 μL/well), luminescence is measured using a Packard Top Count Scintillation Counter.
細胞実験 細胞株 MM-1S, MM-1R, RPMI-8226/S, OPM-1, OCI-My5, SKMM2, KMS-12-BM, XG-1, L363, S6B45 cells and et al.
濃度 Dissolved in DMSO, final concentrations ~ 10 μM
反応時間 48 hours
実験の流れ Cells are exposed to various concentrations of NVP-ADW742 for 48 hours in the presence or absence of serum. Cell survival is examined using MTT assay.
In Vivo
In Vivo Administration of NVP-ADW742 at 10 mg/kg twice daily significantly inhibits tumor growth, prolongs survival, and enhances the antitumor effect of cytotoxic chemotherapy melphalan in the mice model of diffuse MM. [1]
動物実験 動物モデル Male SCID/NOD mice injected i.v. with MM-1S-Luc+ human MM cells
投与量 10 mg/kg twice daily
投与経路 Injection i.p. or oral gavage

化学情報

分子量 453.58 化学式

C28H31N5O
CAS No. 475488-23-4 SDF Download NVP-ADW742 SDFをダウンロードする
Smiles C1CCN(C1)CC2CC(C2)N3C=C(C4=C(N=CN=C43)N)C5=CC(=CC=C5)OCC6=CC=CC=C6
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 22 mg/mL ( (48.5 mM)； Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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