Nizatidine

Nizatidine is a histamine H2 receptor antagonist with IC50 of 0.9 nM, also inhibits AChE with IC50 of 6.7 μM.

Nizatidine化学構造

CAS No. 76963-41-2

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Histamine Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Nizatidine is a histamine H2 receptor antagonist with IC50 of 0.9 nM, also inhibits AChE with IC50 of 6.7 μM.
Targets
Histamine H2 receptor [1] AChE [2]
0.9 nM 6.7 μM
In Vitro
In vitro Nizatidine, a selective histamine H2-receptor antagonist, is a potent inhibitor of gastric acid secretion, with IC50 of 0.9 nM. [1] Nizatidine also reversibly inhibits acetylcholinesterase (AChE), with IC50 of 6.7 μM, and the inhibition is noncompetitive, with a Ki value of 7.4 μM. [2]
In Vivo
In Vivo Nizatidine exhibits maximal inhibition of gastric acid in rats within the first hour of drug administration, with EC50 of 1.383 μmol/kg. [1] Nizatidine (0.3-3 mg/kg, i.v.) significantly increases the motor index of gastrointestinal (GI) motility in a dose-dependent manner. Nizatidine inhibits gastric acid secretion with ED50 and ED90 of 0.18 and 3.22 mg/kg in dogs, and 2.94 and 19.6 mg/kg in rats, respectively. [2]
動物実験 動物モデル Rat
投与量 0.5-10 μmol/kg
投与経路 s.c
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01409395 Completed
Healthy
University of California San Francisco|National Institute of General Medical Sciences (NIGMS)
September 2011 Phase 1

化学情報

分子量 331.46 化学式

C12H21N5O2S2

CAS No. 76963-41-2 SDF Download Nizatidine SDFをダウンロードする
Smiles CNC(=C[N+](=O)[O-])NCCSCC1=CSC(=N1)CN(C)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 66 mg/mL ( (199.11 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : 12 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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