Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)

製品コードS2623

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)化学構造

分子量(MW):401.43

Omecamtivmecarbil(CK-1827452)は、特定の心臓ミオシン活性剤と左室収縮期の心臓麻痺のための臨床薬です。

サイズ 価格 在庫  
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カスタマーフィードバック(1)

  • Normal and Mutation human iPSC-CMs Structure when Treated with Omecamtiv Mecarbil. Human iPSC-CMs were plated on 100 kPa flat PDMS and grown for five days and left untreated, treated acutely on day 5, or treated continuously from the time of plating with the myosin activator Omecamtiv Mecarbil. iPSC-CMs were then fixed and stained for actin filaments (phalloidin, red) and nucleus (DAPI, blue). (a, c, e) Normal and (b, d, f) Mutation untreated, acutely treated, and continuously treated iPSC-CMs.

    University of Illinois at Chicago 2014 Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) purchased from Selleck.

製品安全説明書

ATPase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Omecamtivmecarbil(CK-1827452)は、特定の心臓ミオシン活性剤と左室収縮期の心臓麻痺のための臨床薬です。
ターゲット
Myosin ATPase [1]
体外試験

In vitro, Omecamtiv mecarbil selectively activates cardiac myosin by increasing the myosin ATPase rate. [1] In isolated cardiac myocytes, Omecamtiv mecarbil results in increase of myocyte contractility and overcomes of the myosin inhibitor BDM without increasing the calcium transient or inhibiting the PDE pathway. [1]

体内試験 Omecamtiv mecarbil significantly increases fractional shortening starting at 0.4 mM plasma concentrations in SD rats, sham animals and in rats with heart failure. [1] In conscious dogs with myocardial infarction (MI-sHF), Omecamtiv mecarbil leads to a significant increase in wall thickening (25%), stroke volume (44%), cardiac output (22%) and left ventricular (LV) systolic ejection time (26%). In addition, Omecamtiv mecarbil also results in the decreases of some hemodynamic parameters including heart rate, mean left atrial pressure, and LV end-diastolic pressure. In conscious dogs with left ventricular hypertrophy (LVH-sHF), Omecamtiv mecarbil leads to similar and not statistically different effects on hemodynamic parameters. [2]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

動物試験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: Sprague Dawley rats.
  • 製剤: Omecamtiv mecarbil is dissolved in DMSO and then diluted in water.
  • 投薬量: ≤1.2 mg/kg/hour
  • 投与方法: Administered via i.v.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 80 mg/mL (199.28 mM)
Ethanol 6 mg/mL (14.94 mM)
Water Insoluble
体内 順序で溶剤を入れること:
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
30 mg/mL

* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 401.43
化学式

C20H24FN5O3

CAS No. 873697-71-3
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02929329 Recruiting Heart Failure Amgen|Cytokinetics|Servier January 2017 Phase 3
NCT02695420 Active, not recruiting Heart Failure With Reduced Ejection Fraction Amgen April 2016 Phase 2
NCT01786512 Completed Modified Release Oral Formulation|Left Ventricular Systolic Dysfunction|Chronic Heart Failure|History of Chronic Heart Failure|Left Ventricular Ejection Fraction|Pharmacokinetics|Echocardiogram Amgen|Cytokinetics February 2013 Phase 2
NCT01300013 Completed Heart Failure Amgen|Cytokinetics April 2011 Phase 2
NCT01077167 Withdrawn Heart Failure Amgen July 2010 Phase 2
NCT00941681 Completed Heart Failure Cytokinetics April 2009 Phase 2

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

他の質問がある場合は、お気軽くお問合せください。

  • * 必須

よくある質問(FAQ)

  • 問題1:

    We would like to know the half-life of S2623, could you please provide some information?

  • 回答:

    In a press release from cytokinetics (http://www.cytokinetics.com/press_releases/release/pr_1133989715), the company claimed that CK-1827452 has a sufficiently long half-life to support oral dosing. In a later press release (http://www.cytokinetics.com/press_releases/release/pr_1213309188), cytokinetics updated clinical trail result and mentioned that the elimination half-life of CK-1827452 is 22 hours.

ATPase信号経路図

相関ATPase製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID