MK-2866 (GTx-024)

製品コードS1174 別名:Enobosarm, ostarine

MK-2866 (GTx-024)化学構造

分子量(MW):389.33

MK-2866 (GTx-024)は、口で生物が利用可能な非ステロイド性の選択的なアンドロゲン受容体モジュレータ(SARM)で、 Ki が3.8 nMになる。

サイズ 価格(税別)  
JPY 43160.00
JPY 28220.00
JPY 53120.00
JPY 161020.00

製品安全説明書

Androgen Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 MK-2866 (GTx-024)は、口で生物が利用可能な非ステロイド性の選択的なアンドロゲン受容体モジュレータ(SARM)で、 Ki が3.8 nMになる。
特性 The most potent and tissue-selective in vivo activity of SARMs to date, with favorable pharmacokinetic properties.
ターゲット
Androgen Receptor [1]
(Cell-free assay)
3.8 nM(Ki)
体外試験

Ostarine at the concentration of 10 nM modulates the transcriptional activity of AR in CV-1 cells cotransfected with a human AR expression vector, a luciferase reporter vector, and a control β-galactosidase vector, with 94%-100% relative activity of the transcriptional activation observed for 1 nM DHT. [1] [2]

体内試験 After intravenous administration of Ostarine at a single dose of 10 mg/kg, plasma concentration of Ostarine declines slowly, exhibiting a longer terminal half-life of 6.0 hours, as compared to that of other related cyano/nitro group-substituted SARMs with terminal halflives of 2.6-4.0 hours. Ostarine exhibits significantly androgenic and anabolic activity by stimulating the growth of prostate, seminal vesicles, and levator ani muscle when administered in castrated male rats; Ostarine is more potent than other cyano/nitro group-substituted SARMs. Ostarine restores the weight of the prostate to 39.2%, and seminal vesicle 78.8%, and stimulates the growth of levator ani muscle to a greater extent of 141.9% as compared with that of androgenic organs. Ostarine exhibits the highest in vivo androgenic and anabolic activity of any AR nonsteroidal agonist examined to date, with ED50 values of 0.12, 0.39 and 0.03 mg/day in prostate, seminal vesicles, and levator ani muscle, respectively, being 4 times as potent as testosterone propionate (TP) in levator ani muscle. At low dose of 0.03 mg/day, Ostarine is sufficient to exert efficacious and selective activity in anabolic tissues. [1]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

動物試験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: Immature castrated male Sprague-Dawley rats
  • 製剤: Dissolved in DMSO, and diluted in saline
  • 投薬量: 1 mg/day
  • 投与方法: Subcutaneous injection
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 78 mg/mL (200.34 mM)
Ethanol 78 mg/mL (200.34 mM)
Water Insoluble
体内 順序で溶剤を入れること:
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
5 mg/mL

* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 389.33
化学式

C19H14F3N3O3

CAS No. 841205-47-8
保管
別名 Enobosarm, ostarine

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02971761 Not yet recruiting Androgen Receptor Positive|Estrogen Receptor Negative|HER2/Neu Negative|Progesterone Receptor Negative|Recurrent Breast Carcinoma|Stage III Breast Cancer|Stage IIIA Breast Cancer|Stage IIIB Breast Cancer|Stage IIIC Breast Cancer|Stage IV Breast Cancer|Triple-Negative Breast Carcinoma City of Hope Medical Center|National Cancer Institute (NCI) January 2017 Phase 2
NCT02746328 Not yet recruiting ER+ and AR+ Breast Cancer GTx|Martin Performance April 2016 Phase 2
NCT02658448 Recruiting Stress Urinary Incontinence GTx January 2016 Phase 2
NCT02463032 Recruiting ER+ and AR+ Breast Cancer GTx August 2015 Phase 2
NCT02368691 Recruiting Triple Negative Breast Cancer GTx June 2015 Phase 2
NCT01616758 Active, not recruiting Metastatic Breast Cancer GTx April 2013 Phase 2

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

他の質問がある場合は、お気軽くお問合せください。

  • * 必須

よくある質問(FAQ)

  • 問題1:

    Regarding S1174, can you tell me if this is the (L) enantiomer, (R) enantiomer or a mixture of both?

  • 回答:

    S1174 Ostarine(MK-2866) is (S) enantiomer.

Androgen Receptor信号経路図

相関Androgen Receptor製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID