Paliperidone

製品コード：S1724 純度：99.94%

Paliperidone, the main active metabolite of Risperidone, is a potent serotonin-2A and dopamine-2 receptor antagonist, used in the treatment of schizophrenia.

CAS No. 144598-75-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
25mg	JPY 18100	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

Dopamine Receptorシグナル伝達経路

Dopamine Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Paliperidone, the main active metabolite of Risperidone, is a potent serotonin-2A and dopamine-2 receptor antagonist, used in the treatment of schizophrenia.

Targets

Dopamine receptor ^[1]

In Vitro
In vitro	Paliperidone significantly increases the intracellular accumulation of Rh123 and DOX in a concentration-dependent manner. ^[1] Paliperidone works finely at low concentrations (10 and 50 μM) against Aβ(25-35) and MPP(+) and solely protects SH-SY5Y from hydrogen peroxide. Paliperidone (100 μM) completely diminishes cell reduction induced by different stressors, regardless of their dosages. Paliperidone is demonstrated with higher oxidative stress-scavenging properties than other APDs in several aspects, such as generated bulk glutathione, low HNE, and protein carbonyl productions. ^[2] Paliperidone enhances dopamine toxicity at the highest dose and is the only AP that significantly increases cell viability (8.1%) compared with cells treated with dopamine alone. ^[3]

In Vivo
In Vivo	Paliperidone normalizes prefrontal cortical basal extracellular glutamate in rats. Paliperidone also prevents the acute MK-801-induced increase in extracellular glutamate in rats. ^[4] Paliperidone coadministered with Escitalopram restores the suppression of the NE neuronal firing rate (n = 5 rats) and the percentage of neurons exhibiting burst firing. ^[5] Paliperidone results in a dose-dependent decrease in bite and attack behaviors with an effective dose. Paliperidone results in the maximal reduction in aggressive behavior. ^[6]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT06060886	Not yet recruiting	Schizophrenia\|Treatment-resistant Schizophrenia\|Side Effect\|Lipid Metabolism Disorders\|Diabetes\|NAFLD\|Psychosis	Consorcio Centro de Investigación Biomédica en Red (CIBER)\|Instituto de Salud Carlos III	November 1 2023	Phase 4
NCT02532842	Completed	Schizophrenia	Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium	July 2015	--
NCT01584466	Withdrawn	Schizophrenia	University of Maryland Baltimore	January 2014	Not Applicable

参考
[1] Zhu HJ, et al. Neuropsychopharmacology, 2007, 32(4), 757-764. [2] Yang MC, et al. Psychopharmacology (Berl), 2011, 217(3), 397-410. [3] Gass?P, et al. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2012, 36(1), 71-77. [4] Roenker NL, et al. Neurosci Lett, 2011, 500(3), 167-171. [5] Dremencov E, et al. Psychopharmacology (Berl), 2007, 194(1), 63-72. [6] Schwartzer JJ, et al. Psychopharmacology (Berl), 2009, 203(4), 653-663. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	426.48	化学式	C₂₃H₂₇FN₄O₃
CAS No.	144598-75-4	SDF	Download Paliperidone SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=C(C(=O)N2CCCC(C2=N1)O)CCN3CCC(CC3)C4=NOC5=C4C=CC(=C5)F
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

5%TFA : 15 mg/mL

DMSO : Insoluble ( 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):