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Perindopril Erbumine

別名：S9490-3

Perindopril Erbumine (S9490-3) is a pro-drug and metabolized in vivo by hydrolysis of the ester group to form Perindoprilat, the biologically active metabolite, a potent ACE inhibitor with IC50 of 1.05 nM. Perindopril Erbumine is used for in vivo studies and Perindoprilat is recommened for in vitro research.

Perindopril Erbumine化学構造

CAS No. 107133-36-8

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

RAAS Signaling Pathways

RAASシグナル伝達経路

RAAS阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Perindopril Erbumine (S9490-3) is a pro-drug and metabolized in vivo by hydrolysis of the ester group to form Perindoprilat, the biologically active metabolite, a potent ACE inhibitor with IC50 of 1.05 nM. Perindopril Erbumine is used for in vivo studies and Perindoprilat is recommened for in vitro research.
Targets
ACE [1]
1.05 nM
In Vitro
In vitro Perindopril Erbumine displays a higher binding affinity for the bradykinin binding sites than the angiotensin I binding sites of the angiotensin-converting enzyme (ACE) with bradykinin/angiotensin I selectivity ratio of 1.44. [1] Perindopril Erbumine inhibits the angiotensin- and Aβ42-to-Aβ40-converting activity of mutated ACE containing two active domains (F-ACE) with IC50 of 0.03-0.1 μM, and 0.01-0.03 μM, respectively. [2] Perindopril Erbumine (~2 μM) displays no significant cytotoxicity towards SCC-VII and KB cells, but can significantly reduce the production of angiotensin II and the transcription of VEGF in KB cells in a concentration-dependent manner. [3]
In Vivo
In Vivo Oral administration of Perindopril Erbumine at 2 mg/kg/day has a significant inhibitory effect on SCC-VII tumor growth, and reduces blood vessel formation surrounding the tumors in vivo due to the suppression of VEGF-induced angiogenesis. [3] Administration of Perindopril Erbumine at 2 mg/kg/day displays a strong inhibitory effect of the BNL-HCC tumor growth in rats similar to that of 20 mg/kg/day and in contrast to the AT1-R antagonist candesartan or losartan which at the dose of 20 mg/kg/day has no inhibitory effect. [4] Administration of Perindopril Erbumine at 3 mg/kg/day significantly inhibits LPS-induced apoptosis by 6.4% in RAECs in vivo than that of ramipril by 3.2%. [5] Administration of Perindopril Erbumine (1 mg/kg/day) significantly suppresses the hippocampal ACE activity, and prevents cognitive impairment and brain injury in rats with Alzheimer's disease (AD). [6]
動物実験 動物モデル Female BALB/c nude mice injected with SCC-VII cells
投与量 1 or 2 mg/kg/day
投与経路 Orally

化学情報

分子量 441.6 化学式

C19H32N2O5.C4H11N
CAS No. 107133-36-8 SDF Download Perindopril Erbumine SDFをダウンロードする
Smiles CCCC(C(=O)OCC)NC(C)C(=O)N1C2CCCCC2CC1C(=O)O.CC(C)(C)N
保管

In vitro
Batch:

Ethanol : 88 mg/mL

Water : 30 mg/mL

DMSO : Insoluble ( 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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