Pyrimethamine

別名:RP 4753

Pyrimethamine(RP 4753) is a dihydrofolate reductase (DHFR) inhibitor, used as an antimalarial drug.

Pyrimethamine化学構造

CAS No. 58-14-0

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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シグナル伝達経路

DHFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Pyrimethamine(RP 4753) is a dihydrofolate reductase (DHFR) inhibitor, used as an antimalarial drug.
Targets
DHFR [1]
15.4 nM
In Vitro
In vitro

Pyrimethamine has an IC50 of 5–13 μM for the Hex isozymes at pH 4.3. Pyrimethamine increases the enzyme activity and protein level of the α and β subunits of Hex A in the βR505Q/Δ16kb cell line. [1] Pyrimethamine-sulfadoxine is an inhibitor of dihydrofolate reductase(DHFR) that has been widely used to treat chloroquine-resistant Plasmodium falciparum malaria. [2] Pyrimethamine is a potent inhibitor of mouse (m)Mate1 (K(i) = 145 nM) among renal organic cation transporters mOctn1 and mOctn2 (K(i) > 30 mM), mOct1 (K(i) = 3.6 mM), and mOct2 (K(i) = 6.0 mM). Pyrimethamine inhibits the uptake of metformin by kidney brush-border membrane vesicles (BBMVs) (K(i) = 41 nM) and canalicular membrane vesicles in the presence of outward gradient of H+. Pyrimethamine treatment significantly increases the kidney-to-plasma ratio of tetraethylammonium, and both the liver- and kidney-to-plasma ratios of metformin in mice, whereas it does not affect their plasma concentrations and urinary excretion rates. Pyrimethamine is a potent inhibitor of human (h)MATE1 and hMATE2-K (K(i) = 77 and 46 nM, respectively) and H+ and organic cation exchanger in human kidney BBMVs (K(i) = 31 nM) in the presence of outward gradient of H+. [3]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05678348 Recruiting
Head and Neck Cancer|Cancer of the Head and Neck
Washington University School of Medicine|Vyera Pharmaceuticals
August 3 2023 Early Phase 1
NCT06162078 Recruiting
Maternal Malaria During Pregnancy - Baby Not Yet Delivered
Groupe de Recherche Action en Sante
August 25 2023 --
NCT05979896 Recruiting
Malaria
Malaria Consortium
July 28 2023 Phase 4
NCT05478954 Active not recruiting
Malaria
Malaria Consortium
July 15 2022 Phase 4
NCT05471544 Active not recruiting
Malaria
Malaria Consortium
July 18 2022 Phase 3

化学情報

分子量 248.71 化学式

C12H13ClN4

CAS No. 58-14-0 SDF Download Pyrimethamine SDFをダウンロードする
Smiles CCC1=C(C(=NC(=N1)N)N)C2=CC=C(C=C2)Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 10 mg/mL ( (40.2 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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