Ranolazine

別名:CVT 303, RS 43285-003

Ranolazine (CVT 303, RS 43285-003) is a calcium uptake inhibitor via the sodium/calcium channel, used to treat chronic angina.

Ranolazine 化学構造

CAS No. 95635-55-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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Calcium Channel阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Ranolazine (CVT 303, RS 43285-003) is a calcium uptake inhibitor via the sodium/calcium channel, used to treat chronic angina.
Targets
Calcium channel [1]
In Vitro
In vitro

Ranolazine is found to bind more tightly to the inactivated state than the resting state of the sodium channel underlying I(NaL), with apparent dissociation constants K(dr)=7.47 mM and K(di)=1.71 mM, respectively. Ranolazine at 5 mM and 10 mM reversibly shortens the duration of TCs and abolishes the after contraction.[1] Ranolazine inhibits the late component of INa and attenuates prolongation of action potential duration when late INa is increased, both in the absence and presence of IK-blocking drugs. Ranolazine (10 mM) reduces by 89% the 13.6-fold increase in variability of APD caused by 10 nM ATX-II. [2]

In Vivo
In Vivo

Ranolazine significantly and reversibly shortens the action potential duration (APD) of myocytes stimulated at either 0.5 or 0.25 Hz in a concentration-dependent manner in left ventricular myocytes of dogs. [1] Ranolazine (10 mM) significantly increases glucose oxidation 1.5-fold to 3-fold under conditions in which the contribution of glucose to overall ATP production is low (low Ca, high FA, with insulin), high (high Ca, low Fa, with pacing), or intermediate in working heart of rats. Ranolazine (10 mM) similarly increases glucose oxidation in normoxic Langendorff hearts (high Ca, low FA; 15 mL/min) of rats. Ranolazine significantly improves functional outcome in reperfused ischemic working hearts, which is associated with significant increases in glucose oxidation. [3]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03486561 Unknown status
Chronic Stable Angina
OBS Pakistan
April 1 2018 Phase 4
NCT03044964 Unknown status
Angina
Amit Malhotra MD|Gilead Sciences|Stern Cardiovascular Foundation Inc.
January 10 2017 Phase 4
NCT02252406 Completed
Stable Angina|Metabolic Syndrome
University of Florida
September 2015 Phase 4
NCT02360397 Completed
Ventricular Premature Complexes|Myocardial Ischemia
Kent Hospital Rhode Island|Gilead Sciences
December 2014 Phase 2
NCT02156336 Terminated
Diabetic Peripheral Neuropathic Pain
Horizons International Peripheral Group|Gilead Sciences
May 2014 Phase 4

化学情報

分子量 427.54 化学式

C24H33N3O4

CAS No. 95635-55-5 SDF Download Ranolazine SDFをダウンロードする
Smiles CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)CN2CCN(CC2)CC(COC3=CC=CC=C3OC)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL ( (201.15 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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