Tenofovir

別名:GS-1278

Tenofovir (GS-1278) blocks reverse transcriptase and hepatitis B virus infections.

Tenofovir 化学構造

CAS No. 147127-20-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 20200 国内在庫あり
JPY 18100 国内在庫あり
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JPY 96600 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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Reverse Transcriptase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
MDCK2 cells Function assay 10 μM Inhibition of human MRP3 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay 17172311
human MT2 cells Function assay 5 days Antiviral activity against HIV1 3B infected in human MT2 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect after 5 days by XTT assay, EC50=0.013 μM 20409721
C3H/3T3 cells Function assay 6 days Inhibition of murine sarcoma virus-induced transformation of mouse embryo fibroblast C3H/3T3 cells after 6 days, EC50=0.23 μM 18556209
human bone marrow cells Cytotoxicity assay 24 h Cytotoxicity against human bone marrow cells after 24 hrs by BFU-E assay, CC50=3.5 μM 20439609
C8166 cells Function assay 4 days Antiviral activity against 100 TCID50 wild-type Human immunodeficiency virus type 2 ROD infected in C8166 cells assessed as inhibition of syncytia formation after 4 days by microscopic analysis, EC50=7.1 μM 21803462
mouse L1210 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytostatic activity against mouse L1210 cells after 48 hrs by coulter counting analysis, IC50=11 μM 24686012
human HepG2 cells Function assay 9 days Antiviral activity against Hepatitis B virus infected human HepG2 cells after 9 days by MTT assay, IC50=12.3 μM 17888662
human HeLa cells Cytotoxicity assay 72 h Cytostatic activity against human HeLa cells after 72 hrs by coulter counting analysis, IC50=17 μM 24686012
CHO cells Cytotoxicity assay 120 h Cytotoxicity against CHO cells after 120 hrs by Cell-Titer Glo assay, CC50=21 μM 19001108
human HepG2 cells Cytotoxicity assay 14 days Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as inhibition of cellular DNA replication after 14 days 20409721
human H9 cells Function assay Antiviral activity against HIV1 clade F isolate 2338 infected in human H9 cells assessed as inhibition of viral replication, EC50=0.04 μM 21803462
CEM (human leukemia) cells Function assay Antiviral activity against HIV-1 (IIIB) in CEM (human leukemia) cells, EC50=1.2 μM 14584956
MT-4 cells Function assay In vitro antiviral activity against HIV-2 in MT-4 cells, EC50=1.4 μM 11327587
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生物活性

製品説明 Tenofovir (GS-1278) blocks reverse transcriptase and hepatitis B virus infections.
特性 Tenofovir disoproxil fumarate is the prodrug form of tenofovir.
Targets
Reverse transcriptase [1]
In Vitro
In vitro Tenofovir reduces the viral cytopathic effect of HIV-1(IIIB), HIV-2(ROD) and HIV(EHO) with EC50 of 1.15 μg/mL, 1.12 μg/mL and 1.05 μg/mL in MT-4 cells. Tenofovir also reduces the viral cytopathic effect of SIV(mac251) , SIV(B670) ,SHIV(89.6) and SHIV(RTSHIV). [1] Tenofovir is uniquely active against multinucleoside-resistant HIV expressing the Q151M mutation, but shows reduced susceptibility to the T69S insertion mutations. [2] Tenofovir inhibits hepatitis B virus (HBV) activity in HepG2 2.2.15, HepAD38 and HepAD79 cells. [3] Tenofovir (4 μM) completely inhibits the growth of HIVIIIB in MT-2 cells. Tenofovir inhibits synthesis of negative strand strong-stop DNA with IC50 of 9 µM for wild-type RT, 6 µM for M184V RT and 50 µM for K65R RT. [4]
In Vivo
In Vivo Tenofovir (30 mg/kg) completely prevents SIV infection in all macaques without toxicity. Tenofovir treatment reduces plasma viral RNA levels to undetectable, with parallel decreases in the infectivity of plasma and infectious cells in peripheral blood mononuclear cells and cerebrospinal fluid (CSF) and stabilization of CD4+ T-cell numbers. Tenofovir (30 mg/kg, s.c.) completely abrogates HIV infection via intravaginal exposure in pig-tailed macaques. [5]
動物実験 動物モデル Macaques
投与量 30 mg/kg
投与経路 Subcutaneously
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05957913 Enrolling by invitation
Multiple Sclerosis
Massachusetts General Hospital|Solving MS
June 5 2023 Phase 2
NCT05874440 Recruiting
Chronic Hepatitis b Patients
Sohag University
April 15 2023 --

化学情報

分子量 287.21 化学式

C9H14N5O4P

CAS No. 147127-20-6 SDF Download Tenofovir SDFをダウンロードする
Smiles CC(CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OCP(=O)(O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 4 mg/mL ( (13.92 mM); Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 2 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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