Tenofovir

製品コードS1401 別名:GS-1278

Tenofovir 化学構造

分子量(MW):287.21

Tenofovir blocks reverse transcriptase and hepatitis B virus infections.

サイズ 価格(税別)  
JPY 18260.00
JPY 16102.00
JPY 44820.00
JPY 94620.00

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  • The Nucleotide analog reverse-transcriptase inhibitor Tenofovir disoproxil fumarate was added to TZM-bl cells. Cells were inoculated with 0.05 ng mock-exposed and semen-exposed HIV, and 0.5 ng HIV as infectivity-matched control. Infection rates were measured 3 days post infection by measuring β-galactosidase or or 4 days post infection by measuring luciferase activities. The left panels show the mean enzyme activities ± standard deviation derived from triplicate infections. RLU/s: relative light units per second. Middle panels show normalized infection rates in which reporter enzyme activities obtained from infected cells in the absence of inhibitor were set at 100%. The right panels depict the calculated IC50 values. The number above the bar represents the fold-change in the IC50 derived from 0.05 ng semen-exposed relative to 0.05 or 0.5 ng mock-exposed virus infection. Ns, no statistically significant difference; **** p<0.0001; *** p<0.001 (unpaired t-test).

    Sci Transl Med, 2014, 6(262):262ra157.. Tenofovir purchased from Selleck.

製品安全説明書

Reverse Transcriptase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Tenofovir blocks reverse transcriptase and hepatitis B virus infections.
特性 Tenofovir disoproxil fumarate is the prodrug form of tenofovir.
ターゲット
Reverse transcriptase [1]
体外試験

Tenofovir reduces the viral cytopathic effect of HIV-1(IIIB), HIV-2(ROD) and HIV(EHO) with EC50 of 1.15 μg/mL, 1.12 μg/mL and 1.05 μg/mL in MT-4 cells. Tenofovir also reduces the viral cytopathic effect of SIV(mac251) , SIV(B670) ,SHIV(89.6) and SHIV(RTSHIV). [1] Tenofovir is uniquely active against multinucleoside-resistant HIV expressing the Q151M mutation, but shows reduced susceptibility to the T69S insertion mutations. [2] Tenofovir inhibits hepatitis B virus (HBV) activity in HepG2 2.2.15, HepAD38 and HepAD79 cells. [3] Tenofovir (4 μM) completely inhibits the growth of HIVIIIB in MT-2 cells. Tenofovir inhibits synthesis of negative strand strong-stop DNA with IC50 of 9 µM for wild-type RT, 6 µM for M184V RT and 50 µM for K65R RT. [4]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human MT2 cells NUH2R2JjTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MWe1JIRigXN? Mom2RY51cX[rcnHsJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgTGlXOSB|QjDpcoZm[3SnZDDpckBpfW2jbjDNWFIh[2WubIOgZZN{\XO|ZXSgZZMhcW6qaXLpeIlwdiCxZjD2bZJ2ey2rbnT1Z4VlKGO7dH;wZZRpcWNiZX\m[YN1KGGodHXyJFUh\GG7czDifUBZXFRiYYPzZZktKEWFNUC9NE4xOTNizszN M3vqbVIxPDB7N{Kx
human H9 cells M{D1T2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 NEW2[21CdnSrdnnyZYwh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBJUVZzIHPsZYRmKEZiaYPvcIF1\SB{M{O4JIlv\mWldHXkJIlvKGi3bXHuJGg6KGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KGmwaHnibZRqd25ib3[geolz[WxicnXwcIlk[XSrb36sJGVEPTB;MD6wOEDPxE1? MUiyNVgxOzR4Mh?=
C3H/3T3 cells M{D2eGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NXfPWnV{PiCmYYnz M{\sW2lvcGmkaYTpc44hd2ZibYXybY5mKHOjcnPvcYEhfmm{dYOtbY5lfWOnZDD0doFve2[xcn3heIlwdiCxZjDtc5V{\SCnbXLyfY8h\mmkcn;icIF{fCCFM1ivN3Q{KGOnbHzzJIFnfGW{IE[g[IF6eyxiRVO1NF0xNjJ|IN88US=> MmTUNVg2PTZ{MEm=
CEM (human leukemia) cells MkHMSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MUHBcpRqfmm{YXygZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDITXYuOSBqSVnJRkkhcW5iQ1XNJEhpfW2jbjDs[ZVs\W2rYTmgZ4VtdHNuIFXDOVA:OS5{IN88US=> MYGxOFU5PDl3Nh?=
MT-4 cells MoHiSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M2n6Z2lvKH[rdILvJIFvfGm4aYLhcEBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JGhKXi1{IHnuJG1VNTRiY3XscJMtKEWFNUC9NU41KM7:TR?= NXXHU5NGOTF|Mke1PFc>
human bone marrow cells NVrz[Y53S3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 NXnkd5NLOjRiaB?= MoD6R5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gZo9v\SCvYYLyc5ch[2WubIOgZYZ1\XJiMkSgbJJ{KGK7IFLGWU1GKGG|c3H5MEBESzVyPUOuOUDPxE1? MVWyNFQ{QTZyOR?=
C8166 cells NYPTPItmTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MXq0JIRigXN? Mn3YRY51cX[rcnHsJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgNVAxKFSFSVS1NEB4cWymLYT5dIUhUHWvYX6gbY1ufW6xZHXmbYNq\W6leTD2bZJ2eyC2eYDlJFIhWk:GIHnu[oVkfGWmIHnuJGM5OTZ4IHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IHnubIljcXSrb36gc4Yhe3mwY4n0bYEh\m:{bXH0bY9vKGGodHXyJFQh\GG7czDifUBucWO{b4Pjc5Bq[yCjbnHsfZNqeyxiRVO1NF04NjFizszN NWXHdI52OjF6MEO0OlI>
mouse L1210 cells MkXhR5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 M2\1ZlQ5KGh? M{LuZmN6fG:|dHH0bYMh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBud3W|ZTDMNVIyOCClZXzsd{Bi\nSncjC0PEBpenNiYomgZ492dHSncjDjc5VvfGmwZzDhcoFtgXOrczygTWM2OD1zMTFOwG0> NYHlRnh[OjR4OE[wNVI>
human HepG2 cells NWG0S5RmTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MnjOPUBl[Xm| NFzqbG9CdnSrdnnyZYwh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBJ\XCjdHn0bZMhSiC4aYL1d{Bqdm[nY4Tl[EBpfW2jbjDI[ZBIOiClZXzsd{Bi\nSncjC5JIRigXNiYomgUXRVKGG|c3H5MEBKSzVyPUGyMlMh|ryP NH\kc4UyPzh6OE[2Ni=>
human HeLa cells MVPDfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= MnzEO|IhcA>? NFjHUlhEgXSxc4TheIlkKGGldHn2bZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gTIVN[SClZXzsd{Bi\nSncjC3NkBpenNiYomgZ492dHSncjDjc5VvfGmwZzDhcoFtgXOrczygTWM2OD1zNzFOwG0> MWCyOFY5PjBzMh?=
CHO cells NEf5NmFEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> NEjmSGUyOjBiaB?= M3;MOGN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KEOKTzDj[YxteyCjZoTldkAyOjBiaILzJIJ6KEOnbHytWIl1\XJiR3zvJIF{e2G7LDDDR|UxRTJzIN88US=> M{XWWFE6ODBzMUC4
MDCK2 cells M3PNUmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MYSxNEDPxE1? M2Lhd2lvcGmkaYTpc44hd2ZiaIXtZY4hVVKSMzDlfJBz\XO|ZXSgbY4hVUSFS{KgZ4VtdHNiYYPz[ZN{\WRiYYOgbY5kemWjc3WgbY4hcW62cnHj[YxtfWyjcjDDUWYh\my3b4Lld4NmdmOnIHH0JFExKHWPIHL5JGNOTkSDIHHzd4F6 NFPaRXYyPzF5MkOxNS=>
human HepG2 cells MXLDfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= MlvLNVQh\GG7cx?= Mnn0R5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gTIVxTzJiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiaX7obYJqfGmxbjDv[kBk\WyudXzhdkBFVkFicnXwcIlk[XSrb36gZYZ1\XJiMUSg[IF6ew>? M3juOlIxPDB7N{Kx

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体内試験 Tenofovir (30 mg/kg) completely prevents SIV infection in all macaques without toxicity. Tenofovir treatment reduces plasma viral RNA levels to undetectable, with parallel decreases in the infectivity of plasma and infectious cells in peripheral blood mononuclear cells and cerebrospinal fluid (CSF) and stabilization of CD4+ T-cell numbers. Tenofovir (30 mg/kg, s.c.) completely abrogates HIV infection via intravaginal exposure in pig-tailed macaques. [5]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

動物試験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: Macaques
  • 製剤: Saline
  • 投薬量: 30 mg/kg
  • 投与方法: Subcutaneously
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 4 mg/mL (13.92 mM) warming
Water 2 mg/mL (6.96 mM)
Ethanol Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
30 mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 287.21
化学式

C9H14N5O4P

CAS No. 147127-20-6
保管
in solvent
別名 GS-1278

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02258581 Terminated Chronic Hepatitis B Gilead Sciences December 9 2014 --
NCT03120936 Recruiting Transgender Persons|Pre-Exposure Prophylaxis Public Health Foundation Enterprises Inc.|San Francisco Department of Public Health|University of California San Francisco|API Wellness|Tri-City Health Center|California HIV/AIDS Research Program August 8 2017 Phase 4
NCT03060785 Completed HIV Prevention Johns Hopkins University March 8 2016 Phase 1
NCT02386098 Terminated HIV Infections ViiV Healthcare|GlaxoSmithKline July 8 2015 Phase 2
NCT03279146 Completed Healthy Volunteers ContraVir Pharmaceuticals Inc. September 6 2017 Phase 1
NCT02904369 Completed HIV CONRAD|United States Agency for International Development (USAID)|Agility Clinical Inc. October 6 2016 Phase 1

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

Reverse Transcriptaseシグナル伝達経路

相関Reverse Transcriptase製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID